Лекарства. Лекарственные препараты. Применение.

Залдиар

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Залдиар

Международное непатентованное название

Парацетамол + трамадол

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующие вещества:

Парацетамол 325 мг, трамадола гидрохлорид 37,5 мг.

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза микрокристаллическая 26 мг, крахмал прежелатинизированный 6,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 6,5 мг, крахмал кукурузный 26 мг, магния стеарат 2,5 мг.

Оболочка:

Гипромеллоза (гидроксипропилметил–целлюлоза 6 мПа с) 3,69 мг, лактозы моногидрат 1,878 мг, титана диоксид 2,86 мг, макрогол-6000 0,915 мг, краситель железа оксид желтый 0,132 мг, пропиленгликоль 0,305 мг, тальк 1,22 мг.

Описание

Капсуловидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой светло-жёлтого цвета, на одной стороне гравировка «Т 5», на другой - «». На изломе ядро почти белого цвета.

Код ATX

N02АХ52

Фармакологическая группа

Анальгезирующее опиоидное средство + анальгезирующее ненаркотическое средство.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Залдиар - комбинированный лекарственный препарат, содержащий трамадол и парацетамол.

Трамадол - опиоидный анальгетик с центральным механизмом действия, неселективный полный агонист µ-, δ- и κ-опиоидных рецепторов с б?льшим сродством к µ-рецепторам. Другим механизмом действия трамадола, усиливающим его анальгетическое действие, является подавление обратного захвата норадреналина нейронами и усиление высвобождения серотонина.

Трамадол обладает противокашлевым действием. В отличие от морфина в терапевтических дозах не угнетает дыхание и практически не влияет на моторику кишечника. Влияние на сердечно-сосудистую систему выражено слабо. Анальгетический потенциал трамадола составляет 1/10 - 1/6 от активности морфина.

Точный механизм анальгетического действия парацетамола до конца не установлен, вероятнее всего он воздействует на центральную нервную систему (ЦНС) и периферические ткани.

Залдиар является анальгетиком II ступени по классификации Всемирной организации здравоохранения и применяется по назначению врача.

Фармакокинетика

Трамадол и парацетамол быстро и почти полностью абсорбируются в желудочно-кишечном тракте. Трамадол применяется в рацемической форме, в крови определяются как (+), так и (-) формы и метаболит М1. Несмотря на то что, трамадол быстро всасывается после приема внутрь, его абсорбция происходит несколько медленнее, а продолжительность периода полувыведения больше, чем у парацетамола.

После однократного приема внутрь таблетки трамадола гидрохлорида/парацетамола (37,5 мг/325 мг) максимальные концентрации трамадола в плазме крови – 64,3/55,5 нг/мл (+ и – формы соответственно) определяются через 1,8 ч, а парацетамола 4,2 мкг/мл через 0,9 ч. Период полувыведения (Т1/2) составляет 5,1/4,7 ч для трамадола [(+)-трамадол/(-)-трамадол] и 2,5 ч для парацетамола.

Всасывание

Трамадол быстро и почти полностью абсорбируется после приема внутрь. Средняя абсолютная биодоступность составляет приблизительно 75 % при однократном приеме 100 мг трамадола внутрь. При повторном приеме трамадола внутрь биодоступность увеличивается приблизительно до 90 %.

После приема препарата Залдиар внутрь, всасывание парацетамола происходит быстро и почти полностью, преимущественно в тонкой кишке. Максимальные концентрации парацетамола в плазме крови достигаются в течение одного часа и не изменяются при одновременном применении с трамадолом.

Прием препарата Залдиар внутрь во время еды не оказывает существенного влияния на максимальную концентрацию действующих веществ в плазме крови или на степень всасывания трамадола или парацетамола в желудочно-кишечном тракте, что позволяет принимать Залдиар как во время еды, так и независимо от приема пищи.

Распределение

Трамадол имеет высокое сродство к тканям (Vd,β = 203 ± 40 л). Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 20%.

Парацетамол широко распределяется в большинстве тканей организма кроме жировой. Его кажущийся объем распределения составляет около 0,9 л/кг. Относительно небольшая часть (~20 %) парацетамола связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм

Трамадол после приема внутрь активно метаболизируется. Около 30% дозы выводится с мочой в неизмененном виде, 60% дозы выводится в виде метаболитов.

Трамадол метаболизируется путем О-деметилирования (катализируемого изоферментом CYP2D6) до метаболита М1 (О-деметилтрамадол) и путём N-деметилирования (катализируемого изоферментом CYP3A) до метаболита М2 (N–деметилированный метаболит). Метаболит М1 метаболизируется посредством N-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения метаболита М1 составляет 7 ч. По анальгетической активности метаболит М1 превосходит трамадол. Концентрация метаболита М1 в плазме крови в несколько раз ниже чем концентрация трамадола, поэтому при многократном применении значение этого метаболита в общей клинической эффективности препарата не меняется.

Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени двумя основными путями: глюкуронированием и сульфатированием. Последний может быть быстро насыщен при приеме доз препарата, превышающих терапевтические. Незначительная часть принятой дозы (менее 4%) метаболизируются цитохромом P450 до активного метаболита, N-ацетил-бензохинонимина, который, при применении препарата в терапевтических дозах, быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после конъюгации с цистеином и меркаптуровой кислотой. При передозировке парацетамола концентрация N-ацетил-бензохинонимина в плазме крови значительно возрастает.

Выведение

Трамадол и его метаболиты в основном выводятся с мочой. У взрослых период полувыведения парацетамола составляет приблизительно от 2 до 3 ч. Период полувыведения препарата у детей короче; у новорожденных и пациентов с циррозом печени незначительно дольше. Парацетамол в основном выводится из организма путем дозозависимого образования глюкуронированных и сульфоконъюгированных производных. Менее 9% парацетамола выводится с мочой в неизмененном виде. При почечной недостаточности период полувыведения трамадола и парацетамола увеличивается.

Показания к применению

Симптоматическое лечение болевого синдрома средней и высокой степени тяжести у пациентов, которым показано назначение комбинации трамадола и парацетамола.

Противопоказания

Применение при беременности и лактации

Так как Залдиар является комбинацией действующих веществ, включающей трамадол, он не должен применяться во время беременности и в период кормления грудью.

Способ применения и дозы

Принимать внутрь. Таблетку проглотить целиком, запивая достаточным количеством воды. Нельзя разламывать или разжевывать таблетку!

Дозу подбирают индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и ответа пациента на проводимую терапию. Всегда следует выбирать минимальную эффективную дозировку.

Взрослые и подростки (от 14 лет и старше)

Рекомендуемая начальная доза - две таблетки препарата Залдиар (эквивалентно 75 мг трамадола гидрохлорида и 650 мг парацетамола). При необходимости возможно дополнительное назначение препарата Залдиар, максимальная суточная доза – 8 таблеток (эквивалентно 300 мг трамадола гидрохлорида и 2600 мг парацетамола). Интервал между приемами препарата Залдиар внутрь должен составлять не менее 6 часов.

Не следует принимать Залдиар дольше, чем это необходимо. Если требуется повторное продолжительное лечение препаратом Залдиар, обусловленное этиологией и выраженностью болевого синдрома, необходим тщательный регулярный контроль (по возможности с перерывами в курсах терапии) для определения необходимости продолжения лечения.

Пожилые пациенты

У пациентов в возрасте до 75 лет при отсутствии клинически выраженной печёночной и почечной недостаточности коррекции режима дозирования препарата Залдиар не требуется.

У пациентов в возрасте старше 75 лет выведение препарата из организма может быть замедленное. При необходимости у таких пациентов интервал между приёмами препарата следует увеличить согласно состоянию пациента.

Почечная недостаточность (клиренс креатинина 10-30 мл/мин)

У пациентов с почечной недостаточностью выведение препарата из организма замедленное. У таких пациентов интервал между приемами препарата следует увеличить согласно состоянию пациента.

Печёночная недостаточность

Залдиар противопоказан пациентам с тяжелой печёночной недостаточностью. При печёночной недостаточности средней степени тяжести, интервал между приемами препарата следует увеличить.

Побочное действие

Нарушения психики
Нарушения со стороны нервной системы
Нарушения со стороны органа зрения
Нарушения со стороны органа слуха
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нарушения со стороны мочевыделительной системы
Общие расстройства
Лабораторные показатели

Возникновение нижеследующих нежелательных реакций, как известно связанных с применением трамадола или парацетамола, не может быть исключено, хотя это и не наблюдалось во время клинического применения препарата Залдиар.

Трамадол
Парацетамол

Передозировка

Залдиар – фиксированная комбинация двух действующих веществ. Симптомы передозировки могут включать симптомы передозировки как трамадола, так и парацетамола или обоих веществ.

Симптомы передозировки трамадола

При передозировке трамадола возможны симптомы, наблюдающиеся при передозировке других опиоидных анальгетиков, например: миоз, рвота, коллапс, нарушение сознания вплоть до комы, судороги и нарушение дыхания до апноэ.

Симптомы передозировки парацетамола

Передозировка чаще наблюдается в детском возрасте. Симптомами передозировки парацетамола в первые 24 часа являются бледность, тошнота, рвота, анорексия и боль в животе. Поражения печени могут возникнуть спустя 12-48 часов после передозировки парацетамола. Могут отмечаться нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. В случае значительной передозировки, печёночная недостаточность может прогрессировать до энцефалопатии, комы и летального исхода. Острая почечная недостаточность с острым тубулярным некрозом может развиваться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Возможны нарушения ритма сердца и панкреатит.

У взрослых поражение печени возможно после приема внутрь 7,5-10 г или более парацетамола. Установлено, что избыточное количество токсичного метаболита (который при применении парацетамола в рекомендованных дозах обезвреживается глутатионом), необратимо связывается с тканью печени.

Неотложная медицинская помощь

При появлении симптомов передозировки парацетамола требуется незамедлительное начало терапии. Даже при отсутствии ранних симптомов передозировки следует экстренно госпитализировать пациента для оказания медицинской помощи. Промывание желудка требуется, если в течение предшествующих 4 ч взрослый или подросток принял ≥7,5 г парацетамола или ребенок - ≥150 мг/кг парацетамола. Спустя 4 ч после передозировки необходимо определить концентрацию парацетамола в плазме крови, чтобы оценить вероятность развития токсического гепатита (по номограмме парацетамола). Назначение метионина внутрь или ацетилцистеина внутривенно эффективно в течение первых 48 ч после передозировки. Наиболее эффективно назначение ацетилцистеина внутривенно в течение первых 8 ч после передозировки. Тем не менее, ацетилцистеин следует назначать даже через 8 ч после передозировки, вплоть до окончания терапии. При подозрении на массивную передозировку следует немедленно начать введение ацетилцистеина. Кроме того, требуется проведение общей поддерживающей терапии.

Независимо от дозы парацетамола, антидот парацетамола (ацетилцистеин) нужно начать вводить внутрь или внутривенно как можно раньше. Если возможно, в течение первых 8 ч после передозировки.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и БАД

Противопоказано одновременное применение с:
Не рекомендовано одновременное применение с:
Необходима осторожность при одновременном назначении с:

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 325 мг + 37,5 мг. По 10 таблеток в блистере из пленки поливинилхлоридной и бумаги/полиэтилентерефталата/алюминиевой фольги. 1, 2, 3 или 5 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке.

Особые указания

Для взрослых и детей старше 14 лет максимальная суточная доза препарата Залдиар составляет 8 таблеток. Во избежание случайной передозировки, пациенты должны быть информированы о том, что не следует превышать рекомендованную дозу или одновременно принимать другие препараты, содержащие парацетамол (в том числе продаваемые без рецепта) или трамадол, без консультации врача.

Риск передозировки парацетамола выше у пациентов с алкогольным жировым гепатозом.

Трамадол не применяется в качестве средства для лечения синдрома «отмены» у пациентов с опиоидной зависимостью. Несмотря на то, что трамадол является агонистом опиоидных рецепторов, он не может купировать синдром «отмены» морфина.

Возможно развитие судорожного синдрома при назначении трамадола пациентам, склонным к возникновению судорог или принимающим другие лекарственные препараты, понижающие порог судорожной готовности (например, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, нейролептики, анальгетики с центральным механизмом действия или препараты для местной анестезии). У больных эпилепсией, контролируемой медикаментозно, или пациентов, склонных к судорожному синдрому, Залдиар может применяться только по жизненным показаниям. Возникновение судорожного синдрома возможно у пациентов при приеме трамадола в рекомендованной терапевтической дозе. Риск значительно возрастает при превышении максимально допустимых доз препарата.

Парацетамол гепатотоксичен в высоких дозах.

В терапевтических дозах трамадол может вызвать развитие синдрома, идентичного синдрому «отмены» опиоидов. В редких случаях возможно развитие лекарственной зависимости.

Имеется сообщение о том, что введение трамадола во время общей анестезии энфлураном и динитрогена оксидом сопровождалось спонтанными воспоминаниями об интраоперационных событиях. Основываясь на этих данных, не следует применять трамадол на начальных стадиях хирургической стадии наркоза.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Поскольку трамадол может вызывать сонливость и головокружение, усиливаемые приемом алкоголя и препаратами, угнетающими центральную нервную систему, пациентам, принимающим Залдиар, следует воздержаться от управления автомобилем и работы с потенциально опасными механизмами, требующими быстрых психомоторных реакций и повышенного внимания.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Грюненталь ГмбХ, Германия.
Grunenthal GmbH, 52099 Aachen, Germany
Грюненталь ГмбХ, 52099 Аахен, Германия.

Организация, принимающая претензии:

ООО «ШТАДА СиАйЭс»
Россия, 603950, г. Нижний Новгород,
ГСП-458, ул. Салганская, д. 7
Тел: 8 (495) 648-95-01,
Факс: 8 (495) 648-95-03



Новости «Stada CIS» фармхолдинг, АО «Нижфарм»

Фотокаталог «Stada CIS» АО «Нижфарм»

Каталог компаний: Фармацевтические препараты


Полезные сайты:

Генетика и Химия ГенДНА.ру
Педиатрия Detidoc.ru
Ароматерапия СПАСПб.ру
Всё о фермерском хозяйстве YFermer.ru
Всe о Москве MoscowMSK.ru

Лечение. Russian Edition All Amazon* UK* DE* FR* JP* CA* CN* IT* ES* IN* BR* MX
Search health woman All Ebay* AU* AT* BE* CA* FR* DE* IN* IE* IT* MY* NL* PL* SG* ES* CH* UK*


$7.45
End Date: Monday Aug-26-2019 11:16:07 PDT
Buy It Now for only: $7.45
|
Adjustable Women Back Support Belt Posture Corrector Brace Shoulder Health Care


$6.44
End Date: Friday Aug-30-2019 9:30:05 PDT
Buy It Now for only: $6.44
|
copper ANKLE QUARTER Circulatory compression Socks Health Cotton Mens womens


$5.44
End Date: Friday Aug-30-2019 9:30:05 PDT
Buy It Now for only: $5.44
|
copper ANKLE QUARTER Circulatory compression Socks Health Cotton Mens womens


$5.44
End Date: Friday Aug-30-2019 9:30:05 PDT
Buy It Now for only: $5.44
|
copper ANKLE QUARTER Circulatory compression Socks Health Cotton Mens womens


$5.91
End Date: Friday Aug-30-2019 9:30:05 PDT
Buy It Now for only: $5.91
|
copper ANKLE QUARTER Circulatory compression Socks Health Cotton Mens womens


$5.94
End Date: Monday Aug-19-2019 20:10:12 PDT
Buy It Now for only: $5.94
|
Magnetic Anti Arthritis Health Compression Therapy Gloves Hand Pain Men Women *


$6.18
End Date: Monday Aug-19-2019 20:10:12 PDT
Buy It Now for only: $6.18
|
Magnetic Anti Arthritis Health Compression Therapy Gloves Hand Pain Men Women *


$5.96
End Date: Monday Aug-19-2019 20:10:12 PDT
Buy It Now for only: $5.96
|
Поиск товаров «Озон» Медицинская литература
AthleticMed магазин спортивной медицины по низким ценам!
2007 Copyright © Health-News.ru Мобильная Версия v.2015 | PeterLife и компания Медицинская энциклопедия. Медицинские сайты. Медицинские центры. Новости медицины, лечение болезней, симптомы болезней, лекарства в аптеках, поиск лекарств, народная медицина. Аптеки и магазины товаров для здоровья и ухода за телом. Пользовательское соглашение использование материалов сайта разрешено с активной ссылкой на сайт. | Партнёрская программа для магазинов. | Скрипты Nevius. | Продвижение медицинских сайтов. | Хостинг Valuehost.
Rambler's Top100 Яндекс цитирования Яндекс.Метрика