Лекарства, поиск лекарств
Тегретол цр, фармакокинетика, противопоказания

ТЕГРЕТОЛ ЦР

TEGRETOL CR
CARBAMAZEPINE
НОВАРТИС ФАРМА СЕРВИСЕЗ Инк.
NOVARTIS FARMA S.p.A.
N03AF01

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки ретард, покрытые пленочной оболочкой, делимые1 таб.
карбамазепин200 мг

Прочие ингредиенты: аэросил 200 (аэрогель кремния), покрытая водой плотная ECD (плотный остаток водной полимерной дисперсии этилцеллюлозы), ависел РН102 (целлюлоза), плотный эудражит ED (сополимер на основе эфиров полиакрила/метакрила), магния стеарат, натрия СМС XL, тальк.
Состав оболочки: целлюлоза-НР-М 603 (гидроксипропилметилцеллюлоза), кремофор RH40 (стеарат глицерилполиоксиэтиленгликоля), железа оксид красный 17266, железа оксид желтый 17268, тальк, титана диоксид.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Таблетки ретард, покрытые пленочной оболочкой, делимые1 таб.
карбамазепин400 мг

Прочие ингредиенты: аэросил 200 (аэрогель кремния), покрытая водой плотная ECD (плотный остаток водной полимерной дисперсии этилцеллюлозы), ависел РН102 (целлюлоза), плотный эудражит ED (сополимер на основе эфиров полиакрила/метакрила), магния стеарат, натрия СМС XL, тальк.
Состав оболочки: целлюлоза-НР-М 603 (гидроксипропилметилцеллюлоза), кремофор RH40 (стеарат глицерилполиоксиэтиленгликоля), железа оксид красный 17266, железа оксид желтый 17268, тальк, титана диоксид.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
Тегретол

Таблетки1 таб.
карбамазепин200 мг

Прочие ингредиенты: аэросил 200 (аэрогель кремния), ависел РН102 (целлюлоза), магния стеарат, нимсел модифицированный (ZSB-10) (натрия карбоксиметилцеллюлоза).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Таблетки1 таб.
карбамазепин400 мг

Прочие ингредиенты: аэросил 200 (аэрогель кремния), ависел РН102 (целлюлоза), магния стеарат, нимсел модифицированный (ZSB-10) (натрия карбоксиметилцеллюлоза).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Регистрационный №:
таб. ретард, покр. пленочной оболочкой, делимые, 200 мг: 50 шт.; таб. ретард, покр. пленочной оболочкой, делимые, 400 мг: 30 шт. - П №012082/01-2000 06.07.00

Фармакологическое действие

Противоэпилептический препарат. Тегретол является дибензоазепиновым производным. Наряду с противоэпилептическим, препарат обладает также нейротропным и психотропным действием.
Как противоэпилептическое средство, Тегретол эффективен при фокальных (парциальных) судорожных припадках (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических судорожных припадках, а также при комбинации указанных типов припадков.
В клинических исследованиях при использовании Тегретола в качестве монотерапии у пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков), было отмечено психотропное действие препарата, которое, в частности, проявлялось в положительном влиянии на симптомы тревожности и депрессии, а также в снижении раздражительности и агрессивности. По данным ряда исследований, влияние Тегретола на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависело от дозы и было или сомнительным, или отрицательным. В других исследованиях было отмечено положительное влияние препарата на показатели, характеризующие внимание, способность к обучению и запоминанию.
Как нейротропное средство, Тегретол эффективен при ряде неврологических заболеваний, так, например, он предотвращает болевые приступы при идиопатической и вторичной невралгии тройничного нерва. Кроме того, Тегретол применяется для облегчения нейрогенной боли при различных состояниях, в т.ч. сухотке спинного мозга, посттравматических парестезиях и постгерпетической невралгии. При синдроме алкогольной абстиненции Тегретол повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома, таких как возбудимость, тремор, нарушения походки. У больных несахарным диабетом центрального генеза Тегретол уменьшает диурез и чувство жажды.
Как психотропное средство, Тегретол эффективен при аффективных нарушениях, а именно, для лечения острых маниакальных состояний, для поддерживающего лечения биполярных аффективных (маниакально-депрессивных) расстройств (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с нейролептическими средствами, антидепрессантами или препаратами лития), при шизоаффективных психозах, маниакальных психозах, где он применяется в комбинации с нейролептиками, а также при острой полиморфной шизофрении (rapid cycling episodes).
Механизм действия карбамазепина - активного вещества Тегретола - выяснен лишь частично. Карбамазепин стабилизирует мембраны чрезмерно возбужденных нервных волокон, ингибирует возникновение повторных нейрональных разрядов и снижает синаптическое проведение возбуждающих импульсов. Установлено, что главным механизмом действия Тегретола является предотвращение повторного образования натрий-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах посредством блокады натриевых каналов. Противосудорожное действие препарата в основном обусловлено снижением высвобождения глутамата и стабилизацией мембран нейронов, тогда как антиманиакальный эффект может быть обусловлен угнетением метаболизма допамина и норадреналина.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема внутрь карбамазепин абсорбируется почти полностью, хотя и относительно медленно. После однократного приема обычной таблетки Cmax достигается через 12 ч. Не отмечается клинически значимых различий в степени абсорбции активного вещества после применения различных лекарственных форм препарата для приема внутрь. После однократного приема внутрь таблетки препарата, содержащей 400 мг карбамазепина, среднее значение Cmax неизмененного активного вещества составляет около 4.5 мкг/мл.
После приема внутрь (однократного или повторного) таблеток ретард Cmax достигается в пределах 24 ч, ее величина на 25% меньше, чем в случае приема обычной таблетки. При приеме таблеток ретард суточные колебания концентрации карбамазепина в плазме менее выражены, при этом сколько-нибудь существенного снижения минимального значения Css не отмечается. При приеме препарата в виде таблеток ретард 2 раза/сут колебания концентрации активного вещества в плазме весьма небольшие. Биодоступность активного вещества из таблеток ретард примерно на 15% ниже, чем у других лекарственных форм препарата.
Прием пищи существенно не влияет на скорость и степень абсорбции карбамазепина, какая бы лекарственная форма Тегретола не применялась.
Css карбамазепина в плазме достигаются в пределах 1-2 недель, что зависит от индивидуальных особенностей метаболизма (аутоиндукция ферментных систем печени карбамазепином, гетероиндукция другими, одновременно применяемыми лекарственными средствами), а также от состояния больного, дозы препарата и длительности лечения. Наблюдаются существенные межиндивидуальные различия значений Css в терапевтическом диапазоне: у большинства больных эти значения колеблются от 4 до 12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л). Концентрации карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологи-чески активного метаболита) составляют около 30% от концентрации карбамазепина.
Распределение
Связывание карбамазепина с белками плазмы крови составляет 70-80%. Концентрация неизмененного карбамазепина в спинномозговой жидкости и слюне пропорциональна доле несвязанного с белками активного вещества (20-30%). Концентрация карбамазепина в грудном молоке составляет 25-60% от уровня его в плазме крови.
Карбамазепин проникает через плацентарный барьер. Если считать абсорбцию карбамазепина полной, кажущийся Vd составляет 0.8-1.9 л/кг.
Метаболизм
Карбамазепин метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути, в результате чего образуются главные метаболиты - 10,11-трансдиоловое производное и его конъюгат с глюкуроновой кислотой. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является цитохром Р450 3А4. В результате этих метаболических реакций образуется также и мало значимый метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан.
Выведение
После однократного приема препарата внутрь T1/2 неизмененного карбамазепина составляет в среднем около 36 ч, а после повторных приемов препарата - в среднем 16-24 ч (вследствие аутоиндукции монооксигеназной системы печени) в зависимости от длительности лечения. У пациентов, принимающих одновременно другие препараты, индуцирующие ту же ферментную систему печени (например, фенитоин, фенобарбитал), T1/2 карбамазепина составляет в среднем 9-10 ч.
После однократного приема внутрь 400 мг карбамазепина 72% принятой дозы выводится с мочой и 28% с калом. Около 2% принятой дозы выводятся с мочой в виде неизмененного карбамазепина, около 1% - в виде фармакологически активного 10,11-эпоксидного метаболита и около 30% - в виде конечных метаболитов, образовавшихся в результате эпоксидного пути метаболизма.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У детей, вследствие более быстрой элиминации карбамазепина, может потребоваться применение более высоких доз препарата из расчета на кг массы тела, по сравнению с взрослыми.
Нет данных, которые свидетельствовали бы о том, что фармакокинетика карбамазепина изменяется у пациентов пожилого возраста (по сравнению с взрослыми лицами молодого возраста).
Данных о фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени до настоящего времени не имеется.

Показания

   – эпилепсия: сложные или простые парциальные судорожные припадки (с потерей или без потери сознания) со вторичной генерализацией или без нее; генерализованные тонико-клонические судорожные припадки; смешанные формы судорожных припадков.
(Тегретол можно применять как монотерапию, так и в составе комбинированной терапии.
Тегретол обычно неэффективен при малых припадках (petit mal, абсанс) и миоклонических припадках.);
   – острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств с целью профилактики обострений или ослабления клинических проявлений обострения;
   – синдром алкогольной абстиненции;
   – идиопатическая невралгия тройничного нерва и невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе (типичная и нетипичная); идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва;
   – диабетическая невропатия с болевым синдромом;
   – несахарный диабет центрального генеза; полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.

Режим дозирования

Препарат можно принимать во время, после еды или в промежутках между приемами пищи вместе с небольшим количеством жидкости.
Таблетки ретард (целую таблетку или половину, если так назначено врачом) следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Так как активное вещество высвобождается из таблеток ретард медленно и постепенно, их назначают 2 раза/сут.
При эпилепсии в тех случаях, когда это возможно, Тегретол следует назначать в виде монотерапии.
Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта.
Для подбора оптимальной дозы препарата может оказаться полезным определение уровня активного вещества в плазме крови.
В том случае, когда Тегретол добавляют к уже имеющейся противоэпилептической терапии, это следует делать постепенно, при этом дозы применяемых препаратов не меняют или, при необходимости, корригируют.
Для взрослых начальная доза Тегретола составляет по 100-200 мг 1 или 2 раза/сут. Затем дозу медленно повышают, до достижения оптимального лечебного эффекта; обычно он достигается при дозе 400 мг/сут, назначаемой в 2-3 приема. Некоторым больным может потребоваться доза Тегретола, составляющая 1.6 г или даже 2 г в сутки.
У детей в возрасте старше 4 лет лечение может быть начато с применения препарата в дозе 100 мг/сут; дозу повышают постепенно - каждую неделю на 100 мг.
Поддерживающие дозы: 10-20 мг/кг/сут (в несколько приемов).

Возраст ребенкаСуточная доза
4-5 лет200-400 мг (в 1-2 приема)
6-10 лет400-600 мг (в 2-3 приема)
11-15 лет600-1000 мг (в 2-3 приема)

При невралгии тройничного нерва начальная доза Тегретола составляет 200-400 мг/сут. Ее медленно повышают до исчезновения болевых ощущений (обычно до дозы по 200 мг 3-4 раза/сут), а затем постепенно понижают до минимальной поддерживающей. Рекомендуемая начальная доза для пациентов пожилого возраста составляет по 100 мг 2 раза/сут.
При синдроме алкогольной абстиненции средняя доза составляет по 200 мг 3 раза/сут. В тяжелых случаях в течение первых нескольких дней доза может быть повышена (например, до дозы по 400 мг 3 раза/сут). При тяжелых проявлениях алкогольной абстиненции лечение начинают комбинацией Тегретола с седативно-снотворными препаратами (например, с клометиазолом, хлордиазепоксидом). После разрешения острой фазы лечение Тегретолом может быть продолжено в виде монотерапии.
При несахарном диабете центрального генеза средняя доза для взрослых составляет по 200 мг 2-3 раза/сут. У детей доза препарата должна быть уменьшена в соответствии с возрастом и массой тела ребенка.
При диабетической невропатии с болевым синдромом средняя доза Тегретола составляет по 200 мг 2-4 раза/сут.
При острых маниакальных состояниях и поддерживающем лечении аффективных (биполярных) расстройств суточные дозы составляют 400-1600 мг. Средняя суточная доза - 400-600 мг (в 2-3 приема). При остром маниакальном состоянии дозу Тегретола следует повышать довольно быстро. В случае же поддерживающей терапии биполярных расстройств, в целях обеспечения оптимальной переносимости, рекомендуется постепенное увеличение дозы на небольшую величину.
Клинический опыт показывает, что у некоторых больных при использовании таблеток ретард может возникнуть необходимость в повышении дозы препарата.
Учитывая лекарственные взаимодействия и различную фармакокинетику противоэпилептических препаратов, пожилым пациентам дозы Тегретола следует подбирать с осторожностью.

Побочное действие

Определенные типы побочных эффектов, например со стороны ЦНС (головокружение, головная боль, атаксия, сонливость, общая слабость, диплопия), ЖКТ (тошнота, рвота) или аллергические кожные реакции, встречаются более или менее часто, особенно в начале лечения Тегретолом, при использовании слишком большой первоначальной дозы препарата или при лечении больных пожилого возраста.
При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие градации: "очень часто" - >=10%; "часто" - от >=1% до <10%; "иногда" - от >=0.1% до <1%; "редко" - от >=0.01% до <0.1%; "очень редко" - <0.01%.
Дозозависимые побочные эффекты обычно проходят в течение нескольких дней, как спонтанно, так и после временного снижения дозы препарата. Развитие побочных эффектов со стороны ЦНС может быть следствием относительной передозировки препарата или значительных колебаний концентраций активного вещества в плазме крови. В таких случаях рекомендуется мониторировать уровень активного вещества в плазме крови.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто - головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость; часто - головная боль, диплопия, нарушения аккомодации зрения (например, затуманивание зрения); иногда - аномальные непроизвольные движения (например, тремор, "порхающий" тремор /asterixis/, дистония, тики); нистагм; редко - орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи (например, дизартрия или невнятная речь), хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза, галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, потеря аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, возбуждение, дезориентация; очень редко - активация психоза. Роль карбамазепина как препарата, вызывающего или способствующего развитию злокачественного нейролептического синдрома, особенно когда он назначается совместно с нейролептиками, остается невыясненной.
Аллергические реакции: очень часто - аллергические кожные реакции, крапивница, которая может быть значительно выраженной; иногда - эксфолиативный дерматит, эритродермия; редко - волчаночноподобный синдром, зуд; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Дерматологические реакции: очень редко - фоточувствительность, мультиформная и узловатая эритема, нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, усиление потоотделения, выпадение волос. Сообщалось о редких случаях гирсутизма, однако причинная взаимосвязь этого осложнения с приемом Тегретола остается неясной.
Со стороны системы кроветворения: очень часто - лейкопения; часто - тромбоцитопения, эозинофилия; редко - лейкоцитоз, лимфоаденопатия, дефицит фолиевой кислоты; очень редко - агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, острая перемежающаяся порфирия, ретикулоцитоз, и, возможно, гемолитическая анемия.
Со стороны печени: очень часто - повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы (вследствие индукции этого фермента в печени), что обычно не имеет клинического значения; часто - повышение уровня ЩФ; иногда - повышение уровня трансаминаз; редко - гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типа, желтуха; очень редко - гранулематозный гепатит.
Со стороны ЖКТ: очень часто - тошнота, рвота; часто - сухость во рту; иногда - диарея или запор, боли в животе; очень редко - глоссит, стоматит, панкреатит.
Реакции повышенной чувствительности: редко - мультиорганная гиперчувствительность замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка); очень редко - асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией; анафилактическая реакция, ангионевротический отек.
При возникновении указанных выше реакций гиперчувствительности применение препарата следует прекратить.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - нарушения внутрисердечной проводимости; артериальная гипертензия или гипотензия; очень редко - брадикардия, аритмии, AV блокада с обмороками, коллапс, застойная сердечная недостаточность, обострение ишемической болезни, тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.
Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: часто - отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия и снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, сходного с действием антидиуретического гормона, что в редких случаях приводит к гипонатриемии разведения, сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями; очень редко - повышение уровня пролактина, сопровождающееся или не сопровождающееся такими проявлениями как галакторея, гинекомастия; изменения показателей функции щитовидной железы - снижение уровня L-тироксина (FT4, T4, T3) и повышение уровня тиреостимулирующего гормона, что обычно не сопровождается клиническими проявлениями; нарушения метаболизма костной ткани (снижение уровня кальция и 25-OH-холекальциферола в плазме крови), что приводит к остеомаляции; в отдельных случаях - повышение концентрации холестерина, включая холестерин липопротеидов высокой плотности, и триглицеридов.
Со стороны мочеполовой системы: очень редко - интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например, альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, расстройства половой функции/импотенция.
Со стороны органов чувств: очень редко - нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит; расстройства слуха, в т.ч. шум в ушах, гиперакузия, гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - артралгии, мышечные боли или судороги.
Со стороны дыхательной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности со стороны легких, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией.

Противопоказания

   – AV блокада;
   – наличие в анамнезе эпизодов подавления костномозгового кроветворения или сведений об острой перемежающейся порфирии;
   – повышенная чувствительность к карбамазепину или сходным в химическом отношении лекарственным препаратам (например, трициклическим антидепрессантам) или к другим компонентам препарата.
Поскольку Тегретол имеет структурное сходство с трициклическими антидепрессантами, его не рекомендуется назначать в комбинации с ингибиторами МАО; перед назначением Тегретола ингибиторы МАО должны быть отменены, как минимум, за 2 недели или, если позволяет клиническая ситуация, даже за больший срок.

Беременность и лактация

Лечение Тегретолом эпилепсии при беременности следует осуществлять с особой осторожностью.
У женщин детородного возраста Тегретол следует, по возможности, применять в качестве монотерапии, поскольку при применении у человека комбинаций противоэпилептических средств частота врожденных аномалий плода превышала таковую у тех, кто получал каждое из этих средств в виде монотерапии.
Следует назначать минимальную эффективную дозу Тегретола. Рекомендуется регулярный контроль уровня карбамазепина в плазме крови.
При наступлении беременности у женщины, получающей Тегретол или в том случае, если встает вопрос о назначении Тегретола при беременности, необходимо тщательно сопоставить ожидаемые преимущества терапии и возможные ее осложнения, особенно в I триместре беременности.
Известно, что дети, рождающиеся у матерей, больных эпилепсией, чаще других предрасположены к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития. Сообщалось о том, что карбамазепин, как и все основные противоэпилептические средства, способен повышать риск возникновения этих нарушений, хотя окончательного подтверждения этого, которое было бы получено в результате контролируемых исследований с применением Тегретола в качестве монотерапии, до настоящего времени не имеется. Имеются, однако, единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков (spina bifida), которые наблюдались у пациентов, принимавших Тегретол. Пациенткам следует предоставлять информацию о возможности повышения риска пороков развития и возможность пройти антенатальную диагностику.
Известно, что при беременности развивается дефицит фолиевой кислоты. Сообщалось о том, что противоэпилептические средства усиливают этот дефицит. Это может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей, рождающихся у женщин, принимающих противоэпилептические средства. Поэтому до и во время беременности рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты.
С целью профилактики повышенной кровоточивости у новорожденных женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин K1.
Карбамазепин выделяется с грудным молоком, концентрации в нем составляют 25-60% от уровня в плазме крови. Поэтому следует сопоставить преимущества и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии Тегретолом. Матери, принимающие Тегретол, могут продолжать грудное вскармливание, но при условии, что за ребенком будет установлено наблюдение в отношении развития возможных побочных эффектов (например, выраженной сонливости, аллергических кожных реакций).

Особые указания

Во время приема Тегретола может развиться агранулоцитоз и апластическая анемия. Однако, в связи с тем, что эти состояния возникают очень редко, трудно рассчитать конкретные значения их риска. Известно, что суммарный риск развития агранулоцитоза в общей популяции, не получавшей лечения, составляет 4.7 случаев на 1 млн. населения в год, а апластической анемии - 2.0 случая на 1 млн. населения в год.
Во время применения Тегретола с различной частотой отмечается преходящее или стойкое снижение числа тромбоцитов или лейкоцитов. Однако, в большинстве случаев эти побочные эффекты преходящи и обычно не являются предвестниками начала апластической анемии или агранулоцитоза. Тем не менее, перед началом лечения, а также периодически в процессе лечения следует проводить клинические анализы крови, включая подсчет числа тромбоцитов и, возможно, ретикулоцитов, а также определять уровень железа в сыворотке крови.
В тех случаях, когда во время лечения отмечен низкий уровень числа лейкоцитов или тромбоцитов (или тенденция к их снижению), следует внимательно наблюдать за состоянием пациента и показателями развернутого клинического анализа крови. Если выявлены признаки значительного угнетения костного мозга, Тегретол следует отменить.
Тегретол следует немедленно отменить в том случае, если отмечаются признаки и симптомы, предположительно свидетельствующие о развитии тяжелых дерматологических реакций - например, синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла.
Тегретол следует применять только при условии обеспечения медицинского наблюдения.
Следует соблюдать осторожность при применении Тегретола у больных со смешанными формами судорожных припадков, включая абсансы (типичные и атипичные). Во всех этих случаях Тегретол может вызвать усиление припадков. Если это произойдет, Тегретол следует отменить.
Перед назначением Тегретола и в процессе лечения необходимо исследование функции печени, особенно у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о заболеваниях печени, а также у пациентов пожилого возраста. В случае усиления уже имевшихся нарушений функции печени или при появлении активного заболевания печени Тегретол следует немедленно отменить.
Необходимо довести до сведения пациентов информацию о ранних признаках токсичности, свойственных вероятным гематологическим нарушениям, а также о симптомах со стороны кожных покровов и печени. Пациента информируют о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления таких нежелательных реакций, как лихорадка, боли в горле, сыпь, язвы в полости рта, беспричинное возникновение синяков, геморрагий в виде петехий или пурпуры.
Пациентам, у которых в анамнезе имеются сведения о заболеваниях сердца, печени, почек, побочных гематологических реакциях на другие лекарственные средства или об отмене ранее проводившегося лечения Тегретолом, препарат следует назначать только после тщательного анализа соотношения между ожидаемым эффектом лечения и возможным риском терапии, и при обеспечении внимательного и регулярного контроля.
Перед началом лечения Тегретолом и периодически в процессе терапии рекомендуется исследование общего анализа мочи и уровня мочевины в крови.
Слабо выраженные кожные реакции, например, изолированная макулярная или макуло-папулезная экзантема, в большинстве случаев являются транзиторными и нетяжелыми, обычно проходят в течение нескольких дней или недель даже при продолжении лечения или после снижения дозы препарата. Тем не менее, пациент в это время должен находиться под пристальным наблюдением врача.
Тегретол обладает слабой антихолинергической активностью. Поэтому в случае применения препарата у пациентов с повышенным внутриглазным давлением необходим постоянный контроль этого показателя.
Следует принимать во внимание возможность активации латентно протекающих психозов, а у пациентов пожилого возраста - возможность развития дезориентации или возбуждения.
К настоящему времени зарегистрированы отдельные сообщения о нарушениях мужской фертильности и/или нарушениях сперматогенеза. Однако причинная взаимосвязь этих нарушений с приемом Тегретола пока не установлена.
Известны сообщения о возникновении у женщин кровотечений в период между менструациями в случаях, когда одновременно применялись пероральные контрацептивы. Тегретол может отрицательно повлиять на надежность пероральных контрацептивных препаратов, поэтому женщинам детородного возраста в период лечения Тегретолом следует применять альтернативные методы предохранения от беременности.
Хотя взаимосвязь между величиной дозы препарата и уровнем карбамазепина в плазме крови, а также между уровнем карбамазепина в плазме крови и его клинической эффективностью или переносимостью весьма незначительна, тем не менее, регулярное определение уровня карбамазепина может оказаться полезным в следующих ситуациях: при резком повышении частоты припадков; для того, чтобы проверить, принимает ли пациент препарат должным образом; при беременности; при лечении детей или подростков; при подозрении на нарушения всасывания препарата; при подозрении на развитие токсических реакций в случае, если пациент принимает несколько лекарственных средств.
Внезапное прекращение приема Тегретола может спровоцировать судорожные припадки. Если приходится резко прерывать лечение Тегретолом больного эпилепсией, в этом случае необходимо осуществлять переход на другое противоэпилептическое средство под прикрытием показанного в таких случаях препарата (например, диазепама, вводимого в/в или ректально, или фенитоина, вводимого в/в).
Тегретол, так же как и другие психотропные средства, может снижать переносимость алкоголя. В связи с этим, пациенту рекомендуется отказаться от употребления алкоголя.
Использование в педиатрии
Описано несколько случаев судорожных припадков и/или угнетения дыхания у новорожденных, матери которых принимали Тегретол одновременно с другими противосудорожными препаратами. Кроме того, в связи с приемом Тегретола матерями сообщалось также о нескольких случаях рвоты, диареи и/или пониженного питания у новорожденных. Возможно, эти реакции представляют собой проявления у новорожденных синдрома отмены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Способность пациента, принимающего Тегретол, к быстрой реакции, особенно в начале терапии или в период подбора дозы, может быть нарушена вследствие возникновения головокружений и сонливости. Поэтому при вождении автомобиля или управлении механизмами пациенту следует проявлять осторожность.

Передозировка

Симптомы, возникающие при передозировке, обычно отражают поражение ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
Центральная нервная система: угнетение функций ЦНС; дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, кома; затуманивание зрения, невнятная речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (вначале), гипорефлексия (позже); судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз.
Дыхательная система: угнетение дыхания, отек легких.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальная гипотензия, иногда - гипертензия, нарушения проводимости с расширением комплекса QRS; остановка сердца, сопровождающаяся потерей сознания.
ЖКТ: рвота, задержка пассажа пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки.
Мочевыделительная система: задержка мочи, олигурия или анурия; задержка жидкости; гипонатриемия разведения, обусловленная эффектом карбамазепина, сходным с действием антидиуретического гормона.
Изменения со стороны лабораторных показателей: гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, возможна гипергликемия, повышение мышечной фракции креатининфосфокиназы.
Лечение. Вначале лечение должно основываться на клиническом состоянии больного; показана госпитализация. Проводится определение концентрации карбамазепина в плазме для подтверждения отравления этим средством и оценки степени передозировки.
Осуществляется эвакуация содержимого желудка, промывание желудка, применение активированного угля. Поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию и повторному появлению симптомов интоксикации в период выздоровления. Применяется симптоматическая поддерживающая терапия в отделении интенсивной терапии, мониторирование функций сердца, тщательная коррекция электролитных расстройств. Специфический антидот отсутствует.
Особые рекомендации
При развитии артериальной гипотензии показано в/в введение допамина или добутамина; при развитии нарушений ритма сердца лечение подбирают индивидуально; при развитии судорог - введение противосудорожных средств, при развитии гипонатриемии (водной интоксикации) - ограничение введения жидкости, что может способствовать предотвращению развития отека мозга.
Рекомендуется проведение гемосорбции на угольных сорбентах. Сообщалось о неэффективности форсированного диуреза, гемодиализа и перитонеального диализа.
Необходимо предвидеть возможность повторного усиления симптомов передозировки на второй и третий день после ее начала, что обусловлено замедленным всасыванием препарата.

Лекарственное взаимодействие

Цитохром Р4503А4 (CYP 3A4) является основным ферментом, обеспечивающим образование карбамазепина-10,11-эпоксида. Одновременное применение с Тегретолом ингибиторов CYP3A4 может привести к повышению концентрации карбамазепина в плазме, что, в свою очередь, может вызвать побочные эффекты. Совместное применение индукторов CYP3A4 может привести к ускорению метаболизма Тегретола и, таким образом, к возможному снижению концентрации карбамазепина в плазме и, следовательно, к возможному уменьшению выраженности терапевтического эффекта.
Уровень карбамазепина в плазме могут повышать верапамил, дилтиазем, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин; возможно - циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); нефазодон, макролидные антибиотики (например, эритромицин, тролеандомицин, джозамицин, кларитромицин); азолы (например, итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин. Поскольку повышение уровня карбамазепина в плазме крови может привести к возникновению побочных эффектов (например, к головокружению, сонливости, атаксии, диплопии), в этих ситуациях следует корригировать дозу Тегретола и/или регулярно исследовать уровни карбамазепина в плазме крови.
Уровень карбамазепина в плазме могут снижать фенобарбитал, фенитоин, примидон, прогабид или теофиллин, метсуксимид, фенсуксимид, рифампицин, цисплатин или доксорубицин и, хотя данные частично противоречивы, возможно также клоназепам, вальпроевая кислота или вальпромид. С другой стороны, имеются сообщения о том, что вальпроевая кислота, вальпромид и примидон повышают плазменную концентрацию фармакологически активного метаболита - карбамазепина-10,11-эпоксида. Следовательно, может потребоваться коррекция дозы Тегретола.
При одновременном назначении с фелбаматом возможно уменьшение концентрации карбамазепина в сыворотке, связанное с повышением концентрации карбамазепина-эпоксида, при этом возможно снижение концентрации в сыворотке фелбамата.
Сообщалось, что изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида; в этом случае требуется мониторирование концентрации карбамазепина в плазме.
Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме или уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты некоторых препаратов. Может потребоваться коррекция доз следующих препаратов: клобазам, клоназепам, этосуксимид, примидон, вальпроевая кислота, алпразолам; кортикостероиды (например, преднизолон, дексаметазон); циклоспорин, дигоксин, доксициклин, фелодипин, галоперидол, имипрамин, метадон, пероральные контрацептивные средства (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллин, пероральные антикоагулянты (варфарин, фенпрокумон, дикумарол), фелбамат, ламотриджин, зонисамид, тиагабин, топирамат, трициклические антидепрессанты (например, имипрамин, амитриптилин, нортриптилин, кломипрамин), клозапин.
Имеются сообщения о том, что на фоне приема карбамазепина уровень фенитоина в плазме крови может как повышаться, так и снижаться, а уровень мефенитоина - повышаться (в редких случаях).
При совместном применении карбамазепина и парацетамола (ацетаминофена) возможно снижение биодоступности последнего.
Известны сообщения об усилении гепатотоксичности, вызванной изониазидом, в тех случаях, когда он применялся одновременно с карбамазепином.
Комбинированное применение карбамазепина и лития или метоклопрамида, а также карбамазепина и нейролептических средств (галоперидола, тиоридазина) может привести к повышению частоты нежелательных неврологических реакций (в случае последней комбинации - даже при терапевтических концентрациях активных веществ в плазме крови).
Одновременное применение Тегретола с некоторыми диуретическими средствами (гидрохлоротиазидом, фуросемидом) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.
Карбамазепин может противодействовать эффектам недеполяризующих мышечных релаксантов (например, панкурония). В случае применения такой комбинации лекарственных средств может возникнуть необходимость в повышении дозы указанных миорелаксантов; следует осуществлять внимательное наблюдение за пациентами, так как возможно более быстрое, чем ожидалось, прекращение действия миорелаксантов.

Условия и сроки хранения

Таблетки следует предохранять от воздействия влаги. Таблетки ретард следует хранить при температуре не выше 25°C; предохранять от воздействия влаги. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Препарат не следует использовать после срока, отмеченного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту

Активные компоненты

CARBAMAZEPINE

Нозологический указатель

E23.2 Несахарный диабет
F10.3 Абстинентное состояние
F30 Маниакальный эпизод
F31 Биполярное аффективное расстройство
G40 Эпилепсия
G50.0 Невралгия тройничного нерва
G52.1 Поражения языкоглоточного нерва
G63.2 Диабетическая полиневропатия
R35 Полиурия (никтурия)
R63.1 Полидипсия

Анатомо- терапевтическая система классификации

N03AF01 Carbamazepine

Клинико- фармакологический указатель

Иминостильбены


Купить Видаль. Лекарственные препараты в России:
My-shop: АстраФармСервис
My-shop: ЮБМ Медика Рус
Ozon: Справочник Видаль
Справочник ВИДАЛЬ содержит информацию о 1710 лекарственных препаратах и активных веществах, представленных на российском фармацевтическом рынке 196 предприятиями и фирмами 38 стран. Полные описания включают торговое название препарата, рекомендованное международное наименование.



Полезные сайты:

Генетика и Химия ГенДНА.ру
Педиатрия Detidoc.ru
Ароматерапия СПАСПб.ру
Кулинарные рецепты Foodmenu.ru
Право онлайн Pravobooks.ru

Search Results from eBay
=====
Search Results from «Озон» Медицинская литература
 
Антон Родионов Лекарства. Как выбрать нужный и безопасный препарат
Лекарства. Как выбрать нужный и безопасный препарат
Любой человек рано или поздно приходит в аптеку за средством от простуды, от давления, от кашля, от изжоги… Как правильно сделать выбор нужного препарата? Как сделать так, чтобы самолечение не нанесло вреда здоровью, и обезопасить себя от лишних трат?
На эти вопросы ответит пятая книга "Академии доктора Родионова" -"Лекарства. Как выбрать нужный и безопасный препарат". Вы можете начать прямо с нее. Доктор Родионов честно расскажет об эффективности и побочном действии препаратов, применяемых для лечения всех самых распространенных болезней. Вы узнаете неожиданные факты: как больные ноги вылечили препаратом от депрессии, когда все-таки нужно принимать антибиотики и что действительно должно быть в домашней аптечке и при поездке на дачу, чтобы не нарушить важнейший принцип "Не навреди!"....

Цена:
202 руб

Л. И. Костикова Гирудотерапия. Энциклопедия лечения медицинскими пиявками
Гирудотерапия. Энциклопедия лечения медицинскими пиявками
Гирудотерапия, традиционная лекарственная методика оздоровления, веками помогает побеждать болезни, воздействуя на важные факторы здоровья - кровь, ее состав и свертываемость.
Практикующий гирудотерапевт Любовь Костикова из собственного опыта знает, насколько эффективны лечебные пиявки: дозированное кровоизвлечение и действие биологически активных веществ, содержащихся в слюне медицинской пиявки, улучшают кровообращение, снимают общее воспаление, снижают количество тромбов и стимулируют рост нервных клеток.
Уникальная авторская восстановительная система - гирудотерапия, фунготерапия (лечение грибами), фитотерапия (лекарственные травы), правильное питание и упражнения - позволяет справиться с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, эндокринными болезнями и косметическими дефектами и вернуть себе силы и здоровье.
Избавьтесь от всего лишнего - победите болезни с помощью гирудотерапии....

Цена:
262 руб

Под редакцией Роберта Уинстона Человек. Полный иллюстрированный путеводитель Human
Человек. Полный иллюстрированный путеводитель
Всеобъемлющий и необычайно богатый информацией, иллюстрированный путеводитель "Человек" поможет вам понять, кто мы есть на самом деле. Ни в одном другом издании все аспекты нашего существования не рассматриваются настолько детально и глубоко и не подвергаются анализу таких компетентных специалистов, какими являются наши авторы. Группа опытных писателей и консультантов во главе с автором и телеведущим Робертом Уинстоном расскажет вам занимательную историю человеческого рода....

Цена:
2812 руб

Олег Кильдишев Великолепное здоровье и активное омоложение
Великолепное здоровье и активное омоложение
Благодаря этой книге стало возможно решение большинства женских проблем как физиологического, так и психологического толка. Автор предлагает простую и эффективную оздоровительную систему, благодаря которой можно не только восстановить здоровье и вернуть молодость, но и продлить активную жизнь на много лет....

Цена:
111 руб

Томас Ярема, Джонни Бранниган, Джонни Бранниган Аюрведа. Здоровые рецепты с тысячелетней историей для современной жизни Eat,  Taste, Heal: An Ayurvedic Guidebook and Cookbook for Modern Living
Аюрведа. Здоровые рецепты с тысячелетней историей для современной жизни
О чем книга
Эта книга подробно расскажет вам об аюрведе - самой древней системе здорового образа жизни - и предложит исцеляющие рецепты, питающие тело, разум и душу.
В этом издании объединены достижения проверенной временем науки, современной западной медицины и международной кулинарии. Ознакомившись с ними, каждый сможет получить индивидуальную модель укрепления здоровья, основанную на простом выводе о том, что правильное питание - лучшее лекарство от всех болезней.
Книга делится на две части: подробный путеводитель по аюрведе и сборник полезных рецептов, иллюстрированных красочными фотографиями готовых блюд. Кроме того, в ней много дополнительных материалов: информация о продуктах, помогающих излечить разные заболевания; данные о современных диетологических проблемах.
Над книгой работало необыкновенное трио авторов: врач-терапевт Томас Ярема, создавший диету на основе аюрведы и здравого смысла; его пациент Дэниел Рода, которому древняя наука помогла вернуть здоровье, и шеф-повар международного класса Джонни Бранниган, предлагающий 150 полезных рецептов.

Рекомендуем прочесть эту книгу всем, кто ценит активную жизнь и качественную пищу и всегда стремится чувствовать себя лучше.

...

Цена:
1299 руб

Александр Костенко Умные травы для вашего здоровья
Умные травы для вашего здоровья
Многие из нас очень безответственно относятся к своему здоровью. Пытаясь заглушить боль таблетками, мы наносим неизбежный вред нашему организму. Когда вы уже отчаялись, что ничего не помогает, вам на помощь придут... ТРАВЫ!
Лечение травами (фитотерапия) известно человечеству еще с первых веков нашей эры (Китай, Тибет, Индия).
В настоящее время фитотерапия пользуется огромной популярностью!
Автор этой книги - известный фитотерапевт Александр Анатольевич Костенко - предлагает вашему вниманию проверенный годами практики и безопасный способ поправить свое здоровье! Вы узнаете: - когда и как собирать травы;
- как и при каких болезнях и недугах их грамотно применять;
- как верно и вовремя диагностировать у себя болезнь.
Историями чудесного выздоровления, которые рассказывает Александр Анатольевич, невозможно не вдохновиться!
Попробуйте - все в ваших руках!...

Цена:
282 руб

Аллен Карр Никотиновый заговор Scandal
Никотиновый заговор
Вы держите в руках последнюю книгу Аллена Карра, написанную им незадолго до смерти. Разработанная автором методика помогла десяткам миллионов курильщиков навсегда избавиться от пристрастия к табаку, а его книга "Легкий способ бросить курить" стала мировым бестселлером.
Аллен Карр рассказывает о том, как под давлением крупных табачных и фармацевтических компаний врачи, государственные организации и средства массовой информации поддерживают мифы о курении, чтобы заработать деньги и на самих курильщиках, и на тех, кто бросает курить. Навязчивая реклама сомнительных заменителей никотина и антитабачных препаратов, распространенные заблуждения относительно их воздействия на организм человека и откровенная ложь - большой бизнес использует любые средства в борьбе за умы и кошельки курильщиков. Узнайте всю правду о том, как вам "промывают мозги", заставляя тратить деньги сначала на сигареты, а затем на безуспешное лечение от табачной зависимости; разорвите этот порочный круг иллюзий и заблуждений и станьте свободными....

Цена:
133 руб

С. Н. Козлов, Л. С. Страчунский Современная антимикробная химиотерапия
Современная антимикробная химиотерапия
В книге представлены современные подходы к применению различных классов антимикробных препаратов: антибактериальных, противотуберкулезных, противогрибковых, противовирусных, противопротозойных, противогельминтных. Рассматриваются их клинико-фармакологическая характеристика и особенности использования при различных инфекциях.

Для врачей различных специальностей (терапевтов, хирургов, акушеров-гинекологов, клинических фармакологов, бактериологов и др.), преподавателей, аспирантов, ординаторов и студентов медицинских вузов....

Цена:
639 руб

Джина Колата Грипп. В поисках смертельного вируса
Грипп. В поисках смертельного вируса
Какая болезнь самая смертоносная?
Чума? Холера? Тиф? Рак? СПИД?
Грипп!
Ученые утверждают: именно гриппу принадлежит "абсолютный рекорд" по убийственной силе. Более того - ни одна война в истории человечества, включая Вторую мировую, не способна сравниться с этим вирусом по числу жертв.
Когда в 1918 году эпидемия "испанки" унесла жизни почти 100 миллионов человек, многие сочли это началом Апокалипсиса.
Что же современные ученые могут противопоставить вирусу-убийце? И главное - есть ли у нас шанс уцелеть при следующей пандемии?...

Цена:
54 руб

Тихонова И.С. Секреты моей бабушки
Секреты моей бабушки
Рецепты красоты, здоровья и долголетия долгие года передаются из поколения в поколение, им много лет, а по целебности и уникальности они порой превосходят достижения современной косметологии. Именно поэтому автор данной книги бережно собрала и сохранила секреты красоты, здоровья и долголетия своей любимой бабушки, которыми и делится с читателями. Следуя им, вы сможете каждый день быть энергичными, выглядеть молодо, не болеть и радоваться каждому новому дню жизни!...

Цена:
474 руб



2007 Copyright © Health-News.ru Мобильная Версия v.2015 | PeterLife и компания
Пользовательское соглашение использование материалов сайта разрешено с активной ссылкой на сайт
Rambler's Top100 Яндекс цитирования Яндекс.Метрика