Форма выпуска, состав и упаковка

Офтальмологическая суспензия	1 мл
бринзоламид	10 мг

Прочие ингредиенты: маннитол, карбомер 974Р, тилоксапол, динатрия эдетат, натрия хлорид, соляная кислота и/или натр едкий (для доведения рН), вода очищенная, бензалкония хлорид 0.01%.
5 мл - флаконы полипропиленовые с крышкой-капельницей Дроп-Тейнер(1) - пачки картонные.

Регистрационный №:
сусп. офтальм. 1%: фл. 5 мл - П №013601/01-2002 05.02.02

Фармакологическое действие

Противоглаукомный препарат. Ингибитор карбоангидразы II. Ингибирование карбоангидразы II в цилиарном теле глаза уменьшает продуцирование внутриглазной жидкости, вследствие замедления образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости. В результате происходит снижение внутриглазного давления.

Фармакокинетика

Всасывание
При местном применении бринзоламид всасывается в системный кровоток.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 60%.
Метаболизм
Бринзоламид абсорбируется в эритроцитах за счет избирательного связывания с карбоангидразой II.
Метаболизируется с образованием N-дезэтил бринзоламида, который связывается с карбоангидразой (в основном с карбоангидразой-I) и также накапливается в эритроцитах.
Поскольку бринзоламид и его метаболит накапливаются в эритроцитах, их концентрация в плазме крови ниже предела количественного определения (<10 нг/мл).
Выведение
T_1/2 составляет 11 дней. Бринзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов - основного (N-дезэтил бринзоламид) и небольших концентраций других метаболитов (N-дезметоксипропил и О-десметил).

Показания

   – глазная гипертензия;
   – открытоугольная глаукома.

Режим дозирования

Препарат закапывают по 1 капле в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или глаз) 2 раза/сут.
Перед применением препарата флакон следует встряхнуть.
Не следует прикасаться к глазу кончиком капельницы флакона.

Побочное действие

Со стороны органа зрения: часто (5-10%) - затуманивание зрения; 1-5% - блефарит, кератит, дерматит, сухость глаз, гиперемия, ощущение инородного тела в глазу, выделения из глаз, дискомфорт, боль, зуд глаз; менее 1% - конъюнктивит, кератоконъюнктивит, кератопатия, начальные симптомы блефарита (слипание век или корочки на краях век), слезотечение, диплопия, астенопия.
Со стороны пищеварительной системы: часто (5-10%) - горький, кислый вкус во рту; менее 1% - сухость во рту, диспепсия, тошнота, диарея; редко - гепатонекроз.
Со стороны дыхательной системы: 1-5% - ринит; менее 1% - одышка, фарингит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее 1% - боль в груди, артериальная гипертензия.
Со стороны мочевыделительной системы: менее 1% - боль в почках.
Со стороны системы кроветворения: редко - агранулоцитоз, апластическая анемия.
Аллергические реакции: менее 1% - крапивница; редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Прочие: 1-5% - головная боль; менее 1% - алопеция, головокружение.

Противопоказания

   – повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения Азопта у беременных женщин не проводилось. Поэтому применение препарата Азопт при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли бринзоламид с грудным молоком. Поэтому при необходимости назначения Азопта в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

С осторожностью следует назначать Азопт при тяжелых нарушениях функции печени.
Применение Азопта у пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы не изучалось.
Поскольку Азопт и его метаболиты выводятся с мочой, препарат не рекомендуется назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (КК<30 мл/мин).
Следует учитывать, что при развитии тяжелых побочных реакций (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическая анемия) применение препарата следует прекратить.
Следует учитывать, что входящий в состав препарата Азопт бензалкония хлорид может накапливаться в контактных линзах, поэтому линзы следует снимать перед применением и надевать не раньше, чем через 15 мин после применения препарата.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения препарата Азопт у детей не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Сразу после применения Азопта может временно возникнуть затуманивание зрения. Поэтому пациенту следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при работе с техникой.

Передозировка

Данных о передозировке при местном применении Азопта нет. При передозировке, вызванной случайным приемом препарата внутрь, могут возникнуть следующие симптомы: нарушение электролитного баланса, ацидоз, нарушения со стороны нервной системы.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию; также необходимо контролировать рН крови, уровень электролитов (особенно калия).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Азопта и ингибиторов карбоангидразы для системного применения возможно усиление системных реакций, связанных с угнетением фермента. Поэтому не рекомендуется назначать такую комбинацию.
При одновременном применении Азопта и больших доз салицилатов возможно нарушения кислотно-щелочного и электролитного баланса.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре от 4° до 30°С в местах, недоступных для детей. Срок годности - 2 года.
После вскрытия флакона препарат следует использовать в течение 4 недель.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.

Активные компоненты

Нозологический указатель

Анатомо- терапевтическая система классификации

Клинико- фармакологический указатель