Лекарства. Лекарственные препараты. Применение.

ФЕМАРА

FEMARA
LETROZOLE
НОВАРТИС ФАРМА СЕРВИСЕЗ Инк.
NOVARTIS PHARMA AG
L02BG04

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 таб.
летрозол2.5 мг

Прочие ингредиенты: кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, гликоллат крахмала натрия, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 8000, тальк, титана диоксид, железа оксид желтый.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Регистрационный №:
таб., покр. пленочной оболочкой, 2.5 мг: 30 шт. - П-8-242 №010170 20.04.98ППР

Фармакологическое действие

Нестероидный ингибитор ароматазы (ингибитор синтеза эстрогенов); противоопухолевый препарат. В тех случаях, когда рост опухолевой ткани зависит от присутствия эстрогенов, устранение опосредованных ими стимулирующих воздействий является предпосылкой для подавления роста опухоли. У женщин в постменопаузе эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь, андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол. Поэтому с помощью специфического ингибирования фермента ароматазы можно достичь подавления биосинтеза эстрогенов в периферических тканях и в опухолевой ткани.
Летрозол ингибирует ароматазу путем конкурентного связывания с субъединицей этого фермента - гемом цитохрома P450, что в итоге снижает биосинтез эстрогенов во всех тканях.
У здоровых женщин в постменопаузе применение летрозола однократно в дозе 0.1, 0.5 и 2.5 мг, снижает уровень эстрона и эстрадиола в сыворотке крови (по сравнению с исходным уровнем) на 75-78% и на 78%, соответственно. Максимальное снижение достигается через 48-78 ч.
У женщин с распространенной формой рака молочной железы в постменопаузе ежедневное применение летрозола в дозе от 0.1 до 5 мг приводит к снижению уровней эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного уровня. При использовании препарата в дозе 0.5 мг и более во многих случаях концентрации эстрона и эстрона сульфата оказываются ниже порога чувствительности используемого метода определения гормонов. Это указывает на то, что с помощью данных доз препарата достигается более выраженное подавление синтеза эстрогенов. Супрессия эстрогенов поддерживалась на протяжении лечения у всех пациенток.
Летрозол - высокоспецифичный ингибитор активности ароматазы. Нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках не обнаружено. У пациенток в постменопаузе, которым проводилось лечение летрозолом в суточной дозе 0.1-5 мг, клинически значимых изменений концентраций в плазме крови кортизола, альдостерона, 11-деоксикортизола, 17-гидроксипрогестерона, АКТГ, а также активности ренина выявлено не было. Проведение теста стимуляции с АКТГ через 6 и 12 недель лечения летрозолом в суточной дозе 0.1; 0.25; 0.5; 1; 2.5 и 5 мг не выявило сколько-нибудь заметного уменьшения синтеза альдостерона или кортизола. Таким образом, нет необходимости в добавлении глюкокортикоидов и минералокортикоидов.
У здоровых женщин в постменопаузе после однократного применения летрозола в дозах 0.1, 0.5 и 2.5 мг изменений концентрации андрогенов (андростендиона и тестостерона) в плазме крови не выявлено. У пациенток в постменопаузе, получавших летрозол в суточной дозе от 0.1 до 5 мг, изменений уровня андростендиона в плазме крови также не отмечено. Все это указывает на то, что блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. У пациенток, получавших летрозол, не было отмечено изменений концентраций лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови, а также не было отмечено изменений функции щитовидной железы, которую оценивали по уровням тиреотропного гормона, T4 и T3.

Фармакокинетика

Всасывание
Летрозол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ (средняя величина биодоступности составляет 99.9%). Пища незначительно снижает скорость абсорбции (среднее значение времени достижения максимальной концентрации летрозола в крови /tmax/ составляет 1 ч при приеме Фемары натощак и 2 ч - при приеме с пищей; среднее значение Cmax составляет 129±20.3 нмоль/л при приеме натощак и 98.7±18.6 нмоль/л - при приеме с пищей), однако степень абсорбции летрозола (при оценке по AUC) не изменяется. Небольшие изменения в скорости абсорбции расцениваются как не имеющие клинического значения, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи.
Распределение
Связывание летрозола с белками плазмы крови составляет приблизительно 60% (преимущественно с альбумином - 55%). Концентрация летрозола в эритроцитах составляет около 80% от его уровня в плазме крови. После применения 2.5 мг 14C меченного летрозола приблизительно 82% радиоактивности в плазме крови приходилось на долю неизмененного активного вещества. Следовательно, системное воздействие метаболитов летрозола невелико. Летрозол быстро и широко распределяется в тканях. Кажущийся Vd в период равновесного состояния составляет около 1.87±0.47 л/кг.
Метаболизм и выведение
Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения. Метаболический клиренс летрозола составляет 2.1 л/ч, что меньше величины печеночного кровотока (около 90 л/ч). Было выявлено, что превращение летрозола в его метаболит осуществляется под действием изоферментов 3A4 и 2A6 цитохрома P450. Образование небольшого числа других, пока не идентифицированных метаболитов, а также выведение неизмененного активного вещества с мочой и калом играют лишь небольшую роль в общей элиминации летрозола. В течение 2 недель, прошедших после введения здоровым добровольцам в постменопаузе 2.5 мг 14C меченного летрозола, в моче было обнаружено 88.2±7.6% радиоактивности, а в кале - 3.8±0.9%. По крайней мере 75% радиоактивности, обнаруживающейся в моче за период до 216 ч (84.7±7.8% от величины дозы летрозола), приходилось на глюкуронидные конъюгаты карбинолового метаболита, около 9% - на 2 других неидентифицированных метаболита и 6% - на неизмененный летрозол.
Кажущийся конечный T1/2 из плазмы составляет около 2 суток. После ежедневного применения препарата в дозе 2.5 мг Css летрозола достигается в пределах от 2 до 6 недель, при этом она примерно в 7 раз выше, чем после однократного приема той же дозы. В то же время значение Css в 1.5-2 раза превышает то значение Css, которое можно было бы предсказать на основании расчетов, исходя из величин, зарегистрированных после приема однократной дозы препарата. Это указывает на то, что при ежедневном применении летрозола в дозе 2.5 мг его фармакокинетика имеет нелинейный характер. Поскольку Css летрозола поддерживается в ходе лечения в течение длительного времени, можно сделать вывод о том, что продолжающегося накопления летрозола не происходит.
Фармакокинетические параметры летрозола не зависят от возраста пациента.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
В исследовании, проведенном у добровольцев с различным состоянием функции почек (24-часовой клиренс креатинина варьировал от 9 до 116 мл/мин), было отмечено, что после однократного приема летрозола в дозе 2.5 мг его фармакокинетика не изменяется. В сходном исследовании, проведенном у добровольцев с различным состоянием функции печени, было установлено, что у лиц с умеренно выраженным нарушением функции печени (Child-Pugh B) средние величины AUC хотя и были на 37% выше, чем у здоровых лиц, но оставались в пределах того диапазона значений, которые наблюдались у лиц без нарушений функции печени. При изучении фармакокинетики однократной дозы летрозола у 8 больных с циррозом печени и тяжелыми нарушениями ее функции (Child-Pugh C) было отмечено увеличение AUC на 95% и T1/2 на 187%, по сравнению с соответствующими показателями у здоровых добровольцев (n=8). Таким образом, вполне вероятно, что у пациенток с раком молочной железы и сопутствующими тяжелыми нарушениями функции печени будут отмечаться более высокие уровни летрозола в крови, чем у пациенток, не имеющих тяжелых нарушений функции печени. Однако в этих случаях нет необходимости изменять дозу летрозола, поскольку имеются данные о хорошей переносимости высоких доз препарата (5-10 мг/сут) пациентками с раком молочной железы. В этих случаях рекомендуется постоянное тщательное наблюдение за больными.
В 2 контролируемых исследованиях, включавших 347 пациенток с распространенной формой рака молочной железы, не было отмечено какого-либо влияния нарушений функции почек (расчетные значения клиренса креатинина составляли 20-50 мл/мин) или нарушений функции печени на концентрации летрозола в плазме.

Показания

   – в качестве препарата первой линии терапии распространенных форм рака молочной железы у женщин в постменопаузе;
   – лечение распространенных форм рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.

Режим дозирования

Для взрослых и пациенток пожилого возраста рекомендуемая доза Фемары составляет 2.5 мг 1 раз/сут, ежедневно. Лечение препаратом следует продолжать до тех пор, пока не станут очевидными признаки прогрессирования заболевания. У пациенток пожилого возраста коррекция дозы Фемары не требуется.
У детей препарат не применяется.
У пациенток с нарушениями функции печени или почек (клиренс креатинина >= 10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется. Тем не менее, пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени (Child-Pugh C) должны находиться под постоянным наблюдением.

Побочное действие

Нежелательные явления, отмеченные в клинических исследованиях, были в основном слабо или умеренно выраженными. Нежелательные явления значительной степени выраженности, требующие прекращения лечения, были зарегистрированы лишь в редких случаях. Многие нежелательные явления могут быть обусловлены как основным заболеванием, так и естественными фармакологическими последствиями дефицита эстрогенов (например, приливы, истончение волос). Ниже приведены нежелательные явления, зарегистрированные в контролируемом клиническом исследовании препарата Фемара, который назначали 174 больным в суточной дозе 2.5 мг в течение периода до 33 месяцев. Связь данных нежелательных явлений с применением Фемары была расценена исследователями как возможная.
Головная боль 6.9%; тошнота 6.3%; периферические отеки 6.3%; общая слабость 5.2%; приливы 5.2%; истончение волос 3.4%; сыпь (включая эритематозную и макуло-папулезную) 3.4%; рвота 2.9%; диспепсия 2.9%; увеличение массы тела 2.3%; мышечно-скелетные боли (включая боли в руках, боли в спине, боли в ногах и боли в костях скелета) 2.3%; анорексия 2.3%; вагинальные кровотечения 1.7%; лейкорея 1.7%; запор 1.7%; головокружение 1.1%; повышение аппетита 1.1%; повышенное потоотделение 1.1%; одышка 0.6%; тромбофлебит 0.6%; кровянистые выделения из влагалища 0.6%. Описаны по 3 случая уменьшения массы тела и развития генерализованных отеков.

Противопоказания

   – эндокринный статус, характерный для пременопаузного периода;
   – беременность;
   – лактация;
   – повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация

Препарат Фемара противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Особые указания

Нет данных о применении Фемары у пациенток с клиренсом креатинина < 10 мл/мин. Перед назначением Фемары таким пациенткам следует тщательно взвесить соотношение между потенциальным риском и ожидаемым эффектом лечения.
Пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени (Child-Pugh C) должны находиться под постоянным наблюдением.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Маловероятно, что применение Фемары нарушит способность пациенток водить автомобиль или управлять механизмами. Однако, поскольку при лечении препаратом наблюдались общая слабость и головокружения, следует предупреждать пациенток о том, что их физические и/или психические способности, требующиеся для вождения автомобиля или управления механизмами, могут нарушаться.

Передозировка

Имеются отдельные сообщения о случаях передозировки Фемары.
Лечение: какие-либо специфические методы лечения передозировки неизвестны. Показана симптоматическая и поддерживающая терапия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении Фемары с циметидином и варфарином клинически значимых взаимодействий не наблюдается.
Обзор и анализ базы данных всех проведенных клинических исследований показал, что клинически значимых взаимодействий Фемары с другими часто применяемыми препаратами отмечено не было.
Клинического опыта по применению Фемары в комбинации с другими противоопухолевыми средствами в настоящее время не имеется.
Согласно результатам исследований in vitro, летрозол подавляет активность изоферментов цитохрома Р450 - 2А6 и 2С19 (причем последнего – умеренно). При решении вопроса о значении этих данных для клиники необходимо учитывать, что изофермент CYP2A6 не играет существенной роли в метаболизме лекарственных препаратов. В экспериментах in vitro было показано, что летрозол, применяемый в концентрациях, в 100 раз превышающих равновесные значения в плазме, не обладает способностью существенно подавлять метаболизм диазепама (субстрата для CYP2С19). Таким образом, клинически значимые взаимодействия с изоферментом CYP2С19 маловероятны. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при совместном применении летрозола и препаратов, метаболизирующихся преимущественно при участии вышеназванных изоферментов и имеющих узкий терапевтический индекс.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C, в недоступном для детей месте. Препарат не следует использовать после истечения срока годности, обозначенного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.

Активные компоненты

LETROZOLE

Нозологический указатель

C50 Злокачественное новообразование молочной железы

Анатомо- терапевтическая система классификации

L02BG04 Letrozole

Клинико- фармакологический указатель

Селективные ингибиторы ароматазы
Селективные ингибиторы ароматазы


Купить Видаль. Лекарственные препараты в России:
My-shop: АстраФармСервис
My-shop: ЮБМ Медика Рус
Ozon: Справочник Видаль
Справочник ВИДАЛЬ содержит информацию о 1710 лекарственных препаратах и активных веществах, представленных на российском фармацевтическом рынке 196 предприятиями и фирмами 38 стран. Полные описания включают торговое название препарата, рекомендованное международное наименование.


Лечение. Russian Edition All Amazon* UK* DE* FR* JP* CA* CN* IT* ES* IN* BR* MX
Search health woman All Ebay* AU* AT* BE* CA* FR* DE* IN* IE* IT* MY* NL* PL* SG* ES* CH* UK*


$6.95
End Date: Monday Feb-25-2019 18:33:58 PST
Buy It Now for only: $6.95
|
Adjustable Women Back Support Belt Posture Corrector Brace Shoulder Health Care


$7.08
End Date: Sunday Mar-24-2019 0:02:59 PDT
Buy It Now for only: $7.08
|
Magnetic Anti Arthritis Health Compression Therapy Gloves Hand Pain Men Women US


$7.08
End Date: Sunday Mar-24-2019 0:02:59 PDT
Buy It Now for only: $7.08
|
Magnetic Anti Arthritis Health Compression Therapy Gloves Hand Pain Men Women US


$7.44
End Date: Monday Mar-25-2019 0:11:39 PDT
Buy It Now for only: $7.44
|
1 Pair Health Foot Magnetic Therapy Massage Insoles Shoe Pads for Women


$5.91
End Date: Tuesday Feb-26-2019 8:30:05 PST
Buy It Now for only: $5.91
|
copper ANKLE QUARTER Circulatory compression Socks Health Cotton Mens womens


$8.55
End Date: Sunday Mar-17-2019 21:31:05 PDT
Buy It Now for only: $8.55
|
MEN WOMEN Therapy Posture Corrector Back Relief Health Straightener Adjust Pains


$10.97
End Date: Saturday Mar-9-2019 20:07:06 PST
Buy It Now for only: $10.97
|
Shoulder Brace Support w/ Health Resistance Band, Men & Women, Joint Pain


$6.99
End Date: Sunday Feb-24-2019 8:02:09 PST
Buy It Now for only: $6.99
|
Поиск товаров «Озон» Медицинская литература
 
Аршавир Тер-Аванесян Сыроедение
Сыроедение
До того как человек стал пользоваться огнём, он развивался, формировался, словом, проходил эволюционный процесс, питаясь, как и весь животный мир, натуральной, сырой пищей. После же добычи огня люди стали обрабатывать на нём пищу, разрушать, извращать её и питать ею свой организм. Как прямое следствие всего этого возникли все заболевания, от которых сегодня страдает человечество.
Человек - высшее творение природы. Это самый совершенный и сложный живой завод, созданный ценой беспрестанных усилий природы в течение многих миллионов лет. Параллельно с созданием этого завода чудесница-природа для обеспечения организации и управления тысячами сложных и замысловатых её функций сотворила с помощью солнечных лучей все необходимые сырые вещества, которые в полном совершенстве и безупречных количественных соотношениях поместила в маленьком пшеничном зерне, в зерне граната, в виноградной ягоде и в зелёном листе. В каждом из этих "скромных" продуктов, взятых в отдельности, содержится всё, что нужно для отправления всех функций такого организма, как человеческий....

Цена:
363 руб

Поль Брэгг, Патриция Брэгг Чудо-вода Bragg Water: The Shocking Truth That Can Save Your Life!
Чудо-вода
Авторы описывают серьезные и опасные последствия употребления обычной питьевой воды, перенасыщенной смертоносными отходами химической промышленности, вредными токсичными фторидами и неорганическими минералами.
Данная книга послужит источником позитивного и практичного просветления для каждого, кто заинтересован в восстановлении и сохранении здоровья. Вы узнаете, как можно стать здоровым, счастливым и молодым - и увеличить срок своей полноценной энергичной жизни!

Для широкого круга читателей....

Цена:
192 руб

Ярослав Ковалевский История одного обмана. Миф, который навязали России
История одного обмана. Миф, который навязали России
Книга составлена по мотивам документального фильма "История одного обмана". Знаете ли вы, что: - В России 80% убийств совершается в состоянии алкогольного опьянения. - Более половины всех изнасилований в нашей стране происходит по причине употребления спиртного. - На российских дорогах по вине пьяных водителей ежегодно происходит более 13 000 ДТП. Прискорбно видеть, что страшная статистика трагедий, случившихся из-за алкогольного опьянения, сегодня мало кого потрясает. Многие люди не хотят видеть и признавать алкоголь причиной социальных и экономических бед в нашей стране. Возникает справедливый вопрос: почему? В этой книге мы постараемся достучаться до сознания тех, чей разум еще не одурманен "огненной водой", кто способен услышать правду, сделать выводы, адекватно посмотреть на свою жизнь, привычки, и навсегда освободиться от ложных убеждений, отказаться от саморазрушающих......

Цена:
222 руб

Ваш семейный доктор. Домашний советчик
Ваш семейный доктор. Домашний советчик
Научно-популярная книга английских авторов, призванная помочь читателю самостоятельно разобраться в состоянии своего здоровья, понять, в каких случаях и чем можно лечиться в домашних условиях, а когда следует немедленно обратиться к врачу. Для широкого круга читателей....

Цена:
959 руб

Аллен Карр Легкий способ бросить пить (аудиокнига MP3)
Легкий способ бросить пить (аудиокнига MP3)
Эффективность: метод Аллена Карра используется во многих клиниках мира, действует быстро и дает устойчивый результат. Простота: не требуется силы воли, не возникает необходимости в заменителях спиртного; потребность в алкоголе исчезает без какого-либо замещения. Удобство: отказ от употребления алкоголя не сопровождается дискомфортом, не вызывает абстинентного синдрома. Практичность: никакого запугивания, никакого специального лечения. Универсальность: метод Аллена Карра помогает каждому справиться с тревогами и страхами, мешающими наслаждаться жизнью, дает возможность получать больше удовольствий от праздников, не прибегая к помощи алкоголя. Результат: новое, не сравнимое ни с чем ощущение свободы....

Цена:
319 руб

Евгений Лебедев Давайте лечить рак. Схемы лечения
Давайте лечить рак. Схемы лечения
Данное издание представляет собой сборник газетных статей и изложение причин возникновения хронических и онкологических заболеваний с точки зрения Апостольской Православной Церкви и содержит советы, позволяющие избавиться от причин, вызывающих болезни....

Цена:
136 руб

Р. Т. Богомолова Осень нашей жизни. Окрепнуть в вере, поддержать здоровье
Осень нашей жизни. Окрепнуть в вере, поддержать здоровье
В книге старость рассматривается не как доживание и немощь, а как закономерный этап человеческой жизни, как состояние духовного роста. Приводятся поучения Святых Отцов, научные данные о старении организма и народный опыт лечения некоторых болезней в старости. Уповая на Господа, имея твердую веру в милость и любовь Божию, человек может прожить свои последние годы так, чтобы болезни особенно не докучали, а главное - со светлой надеждой на Царствие Небесное.

Книга заинтересует не только пожилых, она будет полезна и людям среднего возраста....

Цена:
91 руб

Н. В. Меньшутина, Ю. В. Мишина, С. В. Алвес Инновационные технологии и оборудование фармацевтического производства. Том 1
Инновационные технологии и оборудование фармацевтического производства. Том 1
В книге приведены основные классификации и понятия технологии получения различных лекарственных препаратов. Рассмотрены основные технологии и оборудование для получения твердых, мягких, жидких и газообразных лекарственных форм, представлено как классическое, так и инновационное оборудование ведущих фармацевтических машиностроительных компаний, а также очерчены современные мировые тенденции в данной области. Рассмотрены основные вопросы подготовки воды и воздуха на фармацевтических предприятиях. Приведено современное аналитическое оборудование, используемое для контроля качества исходного сырья, промежуточных материалов и готового продукта. Рассмотрены основные аспекты GMP стандартов. Большое внимание уделено использованию в фармацевтике современных информационных технологий и методов компьютерного моделирования, а также показана перспективность использования нанотехнологий в фармацевтике, биотехнологии и медицине.

Книга, состоящая из двух томов, может быть использована студентами высших учебных заведений, специализирующимися в области химико-фармацевтической и химической технологий, а также инженерами и технологами фармацевтических предприятий....

Цена:
659 руб

Х. Хричак, Дж. Хасбэнд, Д. М. Паничек Методы визуализации в онкологи. Стандарты описания опухолей. Цветной атлас
Методы визуализации в онкологи. Стандарты описания опухолей. Цветной атлас
Данная книга предоставляет врачу-рентгенологу современную информацию, связанную с интер­претацией изображений в онкологии. В ней представлены рекомендации по описанию рентгено­логических исследований в онкологии с учетом стадирования и последующего наблюдения. Это позволит рентгенологу создать краткое, точное и адекватное заключение.

Для онкологов, рентгенологов, хирургов....

Цена:
964 руб

Юрий Золотарев Выбор и порядок выполнения исцеляющей Мудры. Практические советы
Выбор и порядок выполнения исцеляющей Мудры. Практические советы
Перед вамп, дорогие читатели, новая книга о том, как можно и нужно жить не болея. После 1999 г. автор уделил большое внимание исследованию возможностей практического применения цели­тельных мудр.
В своей новой книге автор, обобщив опыт применения мудр, предлагает новую форму изложения метода их применения. Каждый читатель получает возможность быстро, а главное - правиль­но сложить требуемую мудру и эффективно её применять.
В целом книга является уникальной по своему содержанию и будет полезной всем....

Цена:
144 руб

AthleticMed магазин спортивной медицины по низким ценам!
2007 Copyright © Health-News.ru Мобильная Версия v.2015 | PeterLife и компания Медицинская энциклопедия. Медицинские сайты. Медицинские центры. Новости медицины, лечение болезней, симптомы болезней, лекарства в аптеках, поиск лекарств, народная медицина. Аптеки и магазины товаров для здоровья и ухода за телом. Пользовательское соглашение использование материалов сайта разрешено с активной ссылкой на сайт. | Партнёрская программа для магазинов. | Скрипты Nevius. | Продвижение медицинских сайтов. | Хостинг Valuehost.
Rambler's Top100 Яндекс цитирования Яндекс.Метрика