Лекарства, поиск лекарств
Целебрекс, фармакокинетика, противопоказания

ЦЕЛЕБРЕКС

CELEBREX
CELECOXIB
ФАРМАЦИЯ Н.В./С.А.
SEARLE division of Monsanto PLS
M01AH01

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы1 капс.
целекоксиб100 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, поливидон, натрия кроскармелоза, магния стеарат.
Оболочка содержит желатин, титана диоксид; краситель индиготин Е132.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Капсулы1 капс.
целекоксиб200 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, поливидон, натрия кроскармелоза, магния стеарат.
Оболочка содержит желатин, титана диоксид; краситель железа оксид Е172.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Регистрационный №:
капс. 100 мг: 10 шт.; капс. 200 мг: 10 и 30 шт. - П-8-242 №011148 17.06.99

Фармакологическое действие

НПВС. Специфический ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).
ЦОГ-2 индуцируется в ответ на воспалительный процесс. Это приводит к синтезу и накоплению воспалительных простаноидов, в частности, простагландина Е2, что вызывает воспаление, отек и боль. Противовоспалительное действие препарата осуществляется за счет блокирования продукции воспалительных простаноидов посредством ингибирования ЦОГ-2.
В терапевтических концентрациях у человека целекоксиб не ингибирует ЦОГ-1, следовательно, не оказывает влияния на простаноиды, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1, и благодаря этому не препятствует нормальным физиологическим процессам, связанным с ЦОГ-1 в тканях, особенно в желудке, кишечнике, тромбоцитах.
Критерии определения специфичности по отношению к ЦОГ-2 включают в себя отсутствие побочных явлений, обусловленных действием ЦОГ-1, в особенности язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, серьезных осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ (ВОЖКТ)(кровотечений, перфораций, обструкции пилорического отверстия) и отсутствие ингибирования ЦОГ-2-зависимой агрегационной активности тромбоцитов.
В контролируемых клинических испытаниях было показано, что частота серьезных осложнений на ВОЖКТ на фоне приема Целебрекса достоверно не отличается от плацебо и почти в 8 раз ниже, чем при применении неспецифических ингибиторов ЦОГ.
Частота язвообразования при лечении Целебрексом достоверно не отличалась от плацебо, не проявляла зависимости от дозы в диапазоне доз от 50 до 400 мг 2 раза/сут и постоянно была в 3-4 раза ниже, чем при применении неспецифических ингибиторов ЦОГ.
Целебрекс по сравнению с плацебо не оказывал влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения при применении в терапевтических дозах и дозах, шестикратно превышающих терапевтические.

Фармакокинетика

Всасывание
При приеме натощак целекоксиб хорошо абсорбируется, Cmax в плазме достигается через 2-3 ч. Биодоступность препарата при приеме капсул внутрь составляет около 99% по отношению к приему в виде суспензии (оптимальная по биодоступности пероральная лекарственная форма). Прием с пищей (с высоким содержанием жиров) замедляет абсорбцию с увеличением времени достижения Cmax на 4 ч и повышением биодоступности (средняя AUC) примерно на 20%.
Распределение
Связывание с белками плазмы, которое не зависит от дозы, при терапевтических концентрациях целекоксиба в плазме составляет около 97%.
При многократном приеме Css целекоксиба в плазме достигается к пятому дню. Средний равновесный Vd у молодых здоровых взрослых испытуемых составляет около 500 л/70 кг, что указывает на хорошее накопление целекоксиба в тканях. Доклинические исследования показывают, что целекоксиб способен проникать через гемато-энцефалический барьер.
Метаболизм
Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Исследования in vitro и in vivo показывают, что метаболизм осуществляется главным образом цитохромом Р450 CYP2С9. Фармакологической активностью обладает неизмененный целекоксиб. Основные метаболиты не обладают заметным ингибирующим действием на ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Выведение
Выводится главным образом через печень, менее 1% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. После многократного приема T1/2 составляет 8-12 ч, клиренс – около 500 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц старше 65 лет наблюдается увеличение Cmax и AUC для целекоксиба в 1.5 и 2 раза. Это изменение связано скорее с массой тела, чем с возрастом. При этом значения вышеупомянутых показателей выше у лиц с более низкой массой тела.
Концентрации целекоксиба в плазме у больных с незначительными нарушениями функции печени достоверно не отличаются от таковых у контрольной группы того же пола и возраста. У больных со среднетяжелой печеночной недостаточностью концентрации целекоксиба в плазме примерно в 2 раза выше, чем у соответствующей контрольной группы.
Достоверной связи между креатинином сыворотки (или клиренсом креатинина) и клиренсом целекоксиба обнаружено не было. Тяжелая почечная недостаточность не влияет на клиренс целекоксиба.

Показания

   – симптоматическое лечение болевого и воспалительного симптомокомплекса при остеоартрозе и ревматоидном артрите.

Режим дозирования

Взрослым при остеоартрозе препарат назначают в суточной дозе 200 мг в 1 или 2 приема. При необходимости можно применять дозу 200 мг 2 раза /сут.
При ревматоидном артрите препарат назначают в суточной дозе 200-400 мг, разделенной на 2 приема.
Пожилым больным коррекции режима дозирования обычно не требуется. Однако у пожилых больных с массой тела ниже средней (50 кг) рекомендуется начинать лечение с минимальной рекомендованной дозы.
Больным с незначительными нарушениями функции печени коррекции режима дозирования не требуется. Лечение Целебрексом больных с умеренными нарушениями функции печени следует начинать с минимальной рекомендованной дозы. Клинического опыта лечения больных с тяжелыми нарушениями функции печени не имеется.
Больным с легкими и умеренными нарушениями функции почек коррекции режима дозирования не требуется. Клинического опыта лечения больных с тяжелыми нарушениями функции почек не имеется.
Применение Целебрекса у пациентов младше 18 лет не изучалось.

Побочное действие

В клинических испытаниях с активным или плацебо-контролем частота отмены лечения, обусловленной побочным действием, составляла 7.1% для больных, получавших Целебрекс, и 6.1% для больных, получавших плацебо.
Частота побочных явлений, о которой сообщалось в контролируемых клинических испытаниях была следующей: часто встречающиеся - более 1%, редко – от 0.1% до 1%, в отдельных случаях – менее 0.1%.
Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота; редко – запор, отрыжка, гастрит, стоматит, рвота, повышение активности АСТ и АЛТ; в отдельных случаях – язва желудка и двенадцатиперстной кишки, дисфагия, перфорация кишечника, эзофагит, мелена.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – головная боль, головокружение; бессонница; редко – нечеткость зрения, внутричерепная гипертензия, парестезия, тревожность, депрессия, атаксия.
Со стороны дыхательной системы: часто – фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних отделов дыхательных путей; редко – кашель, одышка.
Дерматологические реакции: часто – зуд, сыпь; в отдельных случаях – алопеция, светочувствительность.
Со стороны системы кроветворения: редко – анемия; в отдельных случаях – лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – артериальная гипертензия, тахикардия.
Прочие: периферические отеки, судороги в ногах, звон в ушах, утомляемость, инфекция мочевых путей; изменение вкуса.

Противопоказания

   – указания в анамнезе на аллергические реакции (крапивница, бронхоспазм), связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
   – III триместр беременности;
   – лактация (грудное вскармливание);
   – известная повышенная чувствительность к сульфонамидам;
   – повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация

Целебрекс противопоказан к применению в III триместре беременности. Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности и эффективности применения Целебрекса при беременности не проводилось. Применение препарата в I и II триместрах беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения Целебрекса в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях на животных было обнаружено токсическое действие препарата на плод; концентрация целекоксиба в грудном молоке близка к таковой в плазме.

Особые указания

Назначение Целебрекса больным с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе возможно только в случае полной ремиссии заболевания.
Следует соблюдать осторожность (как и при применении других НПВС) при назначении препарата больным с сердечной недостаточностью и другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости, т.к. в отдельных случаях у больных, принимающих Целебрекс, наблюдались задержка жидкости и отеки.
При тяжелой почечной и печеночной недостаточности Целебрекс следует применять только в исключительных случаях.
Целебрекс можно применять с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты. В связи с отсутствием действия на тромбоциты Целебрекс не заменяет ацетилсалициловой кислоты при профилактическом лечении сердечно-сосудистых нарушений.
При снижении активности цитохрома P450CYP2C9 следует назначать Целебрекс с осторожностью, поскольку в этом случае может чрезмерно повышаться уровень целекоксиба в плазме.
Использование в педиатрии
Клинические данные об эффективности и безопасности применения Целебрекса у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют.

Передозировка

Клинического опыта по передозировке не имеется. Здоровые добровольцы принимали однократно до 1200 мг и многократно до 1200 мг 2 раза/сут без клинически значимых неблагоприятных эффектов.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Проведение гемодиализа не эффективно.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Целебрекса с ингибитором CYP2C9 флуконазолом возможно повышение концентрации целекоксиба в плазме.
Антациды (алюминий и магний) снижают степень всасывания целекоксиба на 10%, что не вызывает клинически значимых эффектов.
При изучении влияния Целебрекса на фармакокинетику и/или фармакодинамику субстратов CYP2C9 глибурида, фенитоина, толбутамида и варфарина in vivo клинически значимых взаимодействий обнаружено не было. Тем не менее, при совместном применении Целебрекса с варфарином следует применять меры предосторожности, поскольку варфарин создает для таких больных повышенный риск осложнений в виде кровотечений.
Не выявлено клинически значимого взаимодействия целекоксиба с пароксетином, кетоконазолом, препаратами лития, метотрексатом.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности – 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.

Активные компоненты

CELECOXIB

Нозологический указатель

M05 Серопозитивный ревматоидный артрит
M15 Полиартроз

Анатомо- терапевтическая система классификации

M01AH01 Celecoxib

Клинико- фармакологический указатель

Селективные ингибиторы ЦОГ-2


Купить Видаль. Лекарственные препараты в России:
My-shop: АстраФармСервис
My-shop: ЮБМ Медика Рус
Ozon: Справочник Видаль
Справочник ВИДАЛЬ содержит информацию о 1710 лекарственных препаратах и активных веществах, представленных на российском фармацевтическом рынке 196 предприятиями и фирмами 38 стран. Полные описания включают торговое название препарата, рекомендованное международное наименование.



Полезные сайты:

Генетика и Химия ГенДНА.ру
Педиатрия Detidoc.ru
Ароматерапия СПАСПб.ру
Кулинарные рецепты Foodmenu.ru
Право онлайн Pravobooks.ru

Search Results from eBay
=====
Search Results from «Озон» Медицинская литература
 
Виктория Бутенко Зелень для жизни. Реальная история оздоровления
Зелень для жизни. Реальная история оздоровления
"Единственный способ сохранить здоровье — есть то, что не хочешь, пить то, что не любишь, и делать то, что не нравится», — говорил Марк Твен. Революция зеленых коктейлей полностью изменила это утверждение! Теперь в арсенале человечества появилось универсальное природное лекарство, не только полезное, но и вкусное.
Америку уже захлестнула «зеленая волна». С каждым днем все больше людей начинают понимать, что ключ к здоровью — у них под ногами. Зелень — вот совершенная человеческая еда. Живительная сила хлорофилла совершает настоящие чудеса исцеления! Добавление зеленых коктейлей к диете любого человека дает оздоровительный эффект больший, чем сыроедение. При этом не нужно полностью менять привычную систему питания. Достаточно включить в рацион два-три вкусных зеленых коктейля, которые с удовольствием пьют даже дети.
Реальные истории оздоровления людей по системе Виктории Бутенко!...

Цена:
106 руб

 Йога для пальцев. Исцеляющие мудры
Йога для пальцев. Исцеляющие мудры
Книга посвящена одному из древнейших методов оздоровления - пальцевым замыканиям, или мудрам, которые помогают исцелять организм, устранять негативные эмоции, дают возможность обрести внутренний покой, душевное равновесие и гармонию с окружающим миром.

Для широкого круга читателей....

Цена:
147 руб

Олег Кильдишев Великолепное здоровье и активное омоложение
Великолепное здоровье и активное омоложение
Благодаря этой книге стало возможно решение большинства женских проблем как физиологического, так и психологического толка. Автор предлагает простую и эффективную оздоровительную систему, благодаря которой можно не только восстановить здоровье и вернуть молодость, но и продлить активную жизнь на много лет....

Цена:
90 руб

Аллен Карр Бросай курить сейчас, не набирая вес (+ аудиокурс гипнотерапии) Stop Smoking Now Without Gaining Weight
Бросай курить сейчас, не набирая вес (+ аудиокурс гипнотерапии)
"Легкий способ бросить курить" Аллена Карра оказался самым эффективным методом порвать с никотиновой зависимостью. Он помог миллионам курильщиков во всем мире бросить курить - легко, безболезненно, навсегда.
В новой книге Аллена Карра "Бросай курить сейчас" его метод изложен в новой, еще более простой, понятной и доступной форме. С прилагающимся бесплатным компакт-диском с записью курса гипнотерапии эта книга стала еще более простым способом бросить курить, стать свободным и наслаждаться жизнью.
Метод Аллена Карра не требует силы воли, поскольку благодаря нему у курильщика пропадает само желание курить, исчезают страхи из-за распространенных в обществе заблуждений, связанных с курением. Метод одинаково успешно помогает каждому курильщику, независимо от того, как давно и сколько вы курите. Никаких уловок и хитростей, никаких запугиваний и нравоучений, никакого набора веса в результате отказа от курения.
Прочитайте эту книгу, навсегда станьте свободным и счастливым некурящим и наслаждайтесь жизнью!

Курс гипнотерапии читает Александр Фомин, сертифицированный терапевт московского центра Аллена Карра....

Цена:
434 руб

Сергей Бубновский Болят колени. Что делать?
Болят колени. Что делать?
Страдания человека, утратившего способность без боли сгибать ногу в коленном суставе, - безмерны. Попытки хирургов по замене связок и самого сустава, удаление менисков приводят лишь к временным результатам.
Благодаря реабилитации по авторской методике доктора Бубновского пациенты после травм коленей и сложных операций выигрывают золотые медали на Олимпийских играх, Чемпионатах Европы и мира, а люди, далекие от спорта, даже после 70-ти, забывают про костыли и перестают хромать!
В книге обсуждаются мифы и заблуждения, связанные с лечением колена, подробно описано лечение артритов и артрозов коленного сустава, восстановление после травмы и операций, даны специально разработанные автором упражнения.

Лидер продаж! В книге "Болят колени. Что делать?" доктор Бубновский подробно описал лечение артритов и артрозов коленного сустава, восстановление после травмы и операций, также даны специально разработанные автором упражнения....

Цена:
157 руб

 Дзен-дудлинг. Завораживающие сады Zendoodle Coloring: Enchanting Gardens
Дзен-дудлинг. Завораживающие сады
Представлена великолепная коллекция иллюстраций, выполненных в стиле дзен, раскрашивая которые, вы избавитесь от стресса, обретете душевное равновесие и раскроете свой творческий потенциал.

Для широкого круга любителей искусства....

Цена:
315 руб

Александр Мясников Вектор страха. Как перестать бояться рака и защититься от него
Вектор страха. Как перестать бояться рака и защититься от него
О некоторых темах не принято говорить вслух. О них не хочется думать. Но факты упорно твердят, что онкология уже заняла 3-е место в статистике смертности. Эти же факты утверждают, что 92% общих факторов риска находятся в нашей власти и их можно уменьшить или полностью исключить. Мы все разные, разного пола, с разной наследственностью, поэтому доктор Мясников дает детальную информацию по защите от каждого возможного вида рака. Доктор Мясников - не онколог, он врач общей практики, поэтому не ставит целью описать заболевания, но доносит мысль, что большинство видов рака можно предотвратить. В книге описываны 11 принципов, как именно это сделать каждому из нас....

Цена:
239 руб

Антон Родионов Лекарства. Как выбрать нужный и безопасный препарат
Лекарства. Как выбрать нужный и безопасный препарат
Любой человек рано или поздно приходит в аптеку за средством от простуды, от давления, от кашля, от изжоги… Как правильно сделать выбор нужного препарата? Как сделать так, чтобы самолечение не нанесло вреда здоровью, и обезопасить себя от лишних трат?
На эти вопросы ответит пятая книга "Академии доктора Родионова" -"Лекарства. Как выбрать нужный и безопасный препарат". Вы можете начать прямо с нее. Доктор Родионов честно расскажет об эффективности и побочном действии препаратов, применяемых для лечения всех самых распространенных болезней. Вы узнаете неожиданные факты: как больные ноги вылечили препаратом от депрессии, когда все-таки нужно принимать антибиотики и что действительно должно быть в домашней аптечке и при поездке на дачу, чтобы не нарушить важнейший принцип "Не навреди!"....

Цена:
187 руб

С. М. Неаполитанский Аюрведа на каждый день. Секреты великого искусства жизни
Аюрведа на каждый день. Секреты великого искусства жизни
Аюрведа, являясь интегральной наукой, объединяет в себя многие области человеческого знания: медицину, психологию, фармокологию, натуропатию, гербалистику, метафизику, психолингвистику, астрологию. Цель аюрведических практик - достичь освобождения от всего того, что мешает жить гармоничной, счастливой, полноценной жизнью. Такого освобождения легче достигнуть, имея совершенное здоровье ума, души и тела.
В данной книге приведены практические советы, ведущие к омоложению и оздоровлению тела, очищению ума и совершенствованию души, а также тысячи рецептов, помогающие преодолеть болезни и неудачи и дарующие долголетие, красоту, силу и здоровье.
В книге даются эффективнейшие психотехники из области психологической расаяны, науки сохранения молодости и продления жизни. Эти психотехники помогают человеку преодолеть программы саморазрушения, являющиеся тонкой причиной болезней, несчастий и тяги к смерти.
В книге использованы рекомендации великих учителей ведической медицины: Сушруты, Чараки, Вагбхаты, а также методы и советы известных аюрведических врачей и современных ученых-исследователей: Свами Шивананды, Д.Чопры, X.Джохари, В.Лада, Д.Фроули, Сада Шивы Тирт-хи, С.В.Джоши, С.Валиатханы, В.Вермы, Ачьютананды Прабху.
...

Цена:
1419 руб

Джек Кански Клиническая офтальмология. Систематизированный подход Clinical Ophthalmology
Клиническая офтальмология. Систематизированный подход
Это классическое издание охватывает широкие области офтальмологии. Книга переведена на многие языки, выдержала шесть изданий и признана всемирным бестселлером. В ней систематизирован научный и исследовательский материал, сопровождаемый многочисленными превосходными цветными иллюстрациями. Текст шестого издания переработан, обновлен и дополнен материалом, посвященным методам исследований глаза, техникам визуализации, порокам развития и аномалиям, а также нарушениям, вызванным лекарственной терапией.
Главная цель нового издания осталась неизменной: обеспечить начинающего врача систематизированными и доступными знаниями в области офтальмологии, а более опытному - дать современную справочную информацию....

Цена:
5490 руб

Исцеляющие сеансы, Дюсупов
2007 Copyright © Health-News.ru Мобильная Версия v.2015 | PeterLife и компания
использование материалов сайта разрешено с активной ссылкой на сайт
Rambler's Top100 Яндекс цитирования Яндекс.Метрика