Лекарства, поиск лекарств
Целебрекс, фармакокинетика, противопоказания

ЦЕЛЕБРЕКС

CELEBREX
CELECOXIB
ФАРМАЦИЯ Н.В./С.А.
SEARLE division of Monsanto PLS
M01AH01

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы1 капс.
целекоксиб100 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, поливидон, натрия кроскармелоза, магния стеарат.
Оболочка содержит желатин, титана диоксид; краситель индиготин Е132.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Капсулы1 капс.
целекоксиб200 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, поливидон, натрия кроскармелоза, магния стеарат.
Оболочка содержит желатин, титана диоксид; краситель железа оксид Е172.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Регистрационный №:
капс. 100 мг: 10 шт.; капс. 200 мг: 10 и 30 шт. - П-8-242 №011148 17.06.99

Фармакологическое действие

НПВС. Специфический ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).
ЦОГ-2 индуцируется в ответ на воспалительный процесс. Это приводит к синтезу и накоплению воспалительных простаноидов, в частности, простагландина Е2, что вызывает воспаление, отек и боль. Противовоспалительное действие препарата осуществляется за счет блокирования продукции воспалительных простаноидов посредством ингибирования ЦОГ-2.
В терапевтических концентрациях у человека целекоксиб не ингибирует ЦОГ-1, следовательно, не оказывает влияния на простаноиды, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1, и благодаря этому не препятствует нормальным физиологическим процессам, связанным с ЦОГ-1 в тканях, особенно в желудке, кишечнике, тромбоцитах.
Критерии определения специфичности по отношению к ЦОГ-2 включают в себя отсутствие побочных явлений, обусловленных действием ЦОГ-1, в особенности язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, серьезных осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ (ВОЖКТ)(кровотечений, перфораций, обструкции пилорического отверстия) и отсутствие ингибирования ЦОГ-2-зависимой агрегационной активности тромбоцитов.
В контролируемых клинических испытаниях было показано, что частота серьезных осложнений на ВОЖКТ на фоне приема Целебрекса достоверно не отличается от плацебо и почти в 8 раз ниже, чем при применении неспецифических ингибиторов ЦОГ.
Частота язвообразования при лечении Целебрексом достоверно не отличалась от плацебо, не проявляла зависимости от дозы в диапазоне доз от 50 до 400 мг 2 раза/сут и постоянно была в 3-4 раза ниже, чем при применении неспецифических ингибиторов ЦОГ.
Целебрекс по сравнению с плацебо не оказывал влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения при применении в терапевтических дозах и дозах, шестикратно превышающих терапевтические.

Фармакокинетика

Всасывание
При приеме натощак целекоксиб хорошо абсорбируется, Cmax в плазме достигается через 2-3 ч. Биодоступность препарата при приеме капсул внутрь составляет около 99% по отношению к приему в виде суспензии (оптимальная по биодоступности пероральная лекарственная форма). Прием с пищей (с высоким содержанием жиров) замедляет абсорбцию с увеличением времени достижения Cmax на 4 ч и повышением биодоступности (средняя AUC) примерно на 20%.
Распределение
Связывание с белками плазмы, которое не зависит от дозы, при терапевтических концентрациях целекоксиба в плазме составляет около 97%.
При многократном приеме Css целекоксиба в плазме достигается к пятому дню. Средний равновесный Vd у молодых здоровых взрослых испытуемых составляет около 500 л/70 кг, что указывает на хорошее накопление целекоксиба в тканях. Доклинические исследования показывают, что целекоксиб способен проникать через гемато-энцефалический барьер.
Метаболизм
Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Исследования in vitro и in vivo показывают, что метаболизм осуществляется главным образом цитохромом Р450 CYP2С9. Фармакологической активностью обладает неизмененный целекоксиб. Основные метаболиты не обладают заметным ингибирующим действием на ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Выведение
Выводится главным образом через печень, менее 1% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. После многократного приема T1/2 составляет 8-12 ч, клиренс – около 500 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц старше 65 лет наблюдается увеличение Cmax и AUC для целекоксиба в 1.5 и 2 раза. Это изменение связано скорее с массой тела, чем с возрастом. При этом значения вышеупомянутых показателей выше у лиц с более низкой массой тела.
Концентрации целекоксиба в плазме у больных с незначительными нарушениями функции печени достоверно не отличаются от таковых у контрольной группы того же пола и возраста. У больных со среднетяжелой печеночной недостаточностью концентрации целекоксиба в плазме примерно в 2 раза выше, чем у соответствующей контрольной группы.
Достоверной связи между креатинином сыворотки (или клиренсом креатинина) и клиренсом целекоксиба обнаружено не было. Тяжелая почечная недостаточность не влияет на клиренс целекоксиба.

Показания

   – симптоматическое лечение болевого и воспалительного симптомокомплекса при остеоартрозе и ревматоидном артрите.

Режим дозирования

Взрослым при остеоартрозе препарат назначают в суточной дозе 200 мг в 1 или 2 приема. При необходимости можно применять дозу 200 мг 2 раза /сут.
При ревматоидном артрите препарат назначают в суточной дозе 200-400 мг, разделенной на 2 приема.
Пожилым больным коррекции режима дозирования обычно не требуется. Однако у пожилых больных с массой тела ниже средней (50 кг) рекомендуется начинать лечение с минимальной рекомендованной дозы.
Больным с незначительными нарушениями функции печени коррекции режима дозирования не требуется. Лечение Целебрексом больных с умеренными нарушениями функции печени следует начинать с минимальной рекомендованной дозы. Клинического опыта лечения больных с тяжелыми нарушениями функции печени не имеется.
Больным с легкими и умеренными нарушениями функции почек коррекции режима дозирования не требуется. Клинического опыта лечения больных с тяжелыми нарушениями функции почек не имеется.
Применение Целебрекса у пациентов младше 18 лет не изучалось.

Побочное действие

В клинических испытаниях с активным или плацебо-контролем частота отмены лечения, обусловленной побочным действием, составляла 7.1% для больных, получавших Целебрекс, и 6.1% для больных, получавших плацебо.
Частота побочных явлений, о которой сообщалось в контролируемых клинических испытаниях была следующей: часто встречающиеся - более 1%, редко – от 0.1% до 1%, в отдельных случаях – менее 0.1%.
Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота; редко – запор, отрыжка, гастрит, стоматит, рвота, повышение активности АСТ и АЛТ; в отдельных случаях – язва желудка и двенадцатиперстной кишки, дисфагия, перфорация кишечника, эзофагит, мелена.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – головная боль, головокружение; бессонница; редко – нечеткость зрения, внутричерепная гипертензия, парестезия, тревожность, депрессия, атаксия.
Со стороны дыхательной системы: часто – фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних отделов дыхательных путей; редко – кашель, одышка.
Дерматологические реакции: часто – зуд, сыпь; в отдельных случаях – алопеция, светочувствительность.
Со стороны системы кроветворения: редко – анемия; в отдельных случаях – лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – артериальная гипертензия, тахикардия.
Прочие: периферические отеки, судороги в ногах, звон в ушах, утомляемость, инфекция мочевых путей; изменение вкуса.

Противопоказания

   – указания в анамнезе на аллергические реакции (крапивница, бронхоспазм), связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
   – III триместр беременности;
   – лактация (грудное вскармливание);
   – известная повышенная чувствительность к сульфонамидам;
   – повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация

Целебрекс противопоказан к применению в III триместре беременности. Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности и эффективности применения Целебрекса при беременности не проводилось. Применение препарата в I и II триместрах беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения Целебрекса в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях на животных было обнаружено токсическое действие препарата на плод; концентрация целекоксиба в грудном молоке близка к таковой в плазме.

Особые указания

Назначение Целебрекса больным с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе возможно только в случае полной ремиссии заболевания.
Следует соблюдать осторожность (как и при применении других НПВС) при назначении препарата больным с сердечной недостаточностью и другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости, т.к. в отдельных случаях у больных, принимающих Целебрекс, наблюдались задержка жидкости и отеки.
При тяжелой почечной и печеночной недостаточности Целебрекс следует применять только в исключительных случаях.
Целебрекс можно применять с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты. В связи с отсутствием действия на тромбоциты Целебрекс не заменяет ацетилсалициловой кислоты при профилактическом лечении сердечно-сосудистых нарушений.
При снижении активности цитохрома P450CYP2C9 следует назначать Целебрекс с осторожностью, поскольку в этом случае может чрезмерно повышаться уровень целекоксиба в плазме.
Использование в педиатрии
Клинические данные об эффективности и безопасности применения Целебрекса у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют.

Передозировка

Клинического опыта по передозировке не имеется. Здоровые добровольцы принимали однократно до 1200 мг и многократно до 1200 мг 2 раза/сут без клинически значимых неблагоприятных эффектов.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Проведение гемодиализа не эффективно.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Целебрекса с ингибитором CYP2C9 флуконазолом возможно повышение концентрации целекоксиба в плазме.
Антациды (алюминий и магний) снижают степень всасывания целекоксиба на 10%, что не вызывает клинически значимых эффектов.
При изучении влияния Целебрекса на фармакокинетику и/или фармакодинамику субстратов CYP2C9 глибурида, фенитоина, толбутамида и варфарина in vivo клинически значимых взаимодействий обнаружено не было. Тем не менее, при совместном применении Целебрекса с варфарином следует применять меры предосторожности, поскольку варфарин создает для таких больных повышенный риск осложнений в виде кровотечений.
Не выявлено клинически значимого взаимодействия целекоксиба с пароксетином, кетоконазолом, препаратами лития, метотрексатом.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности – 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.

Активные компоненты

CELECOXIB

Нозологический указатель

M05 Серопозитивный ревматоидный артрит
M15 Полиартроз

Анатомо- терапевтическая система классификации

M01AH01 Celecoxib

Клинико- фармакологический указатель

Селективные ингибиторы ЦОГ-2


Купить Видаль. Лекарственные препараты в России:
My-shop: АстраФармСервис
My-shop: ЮБМ Медика Рус
Ozon: Справочник Видаль
Справочник ВИДАЛЬ содержит информацию о 1710 лекарственных препаратах и активных веществах, представленных на российском фармацевтическом рынке 196 предприятиями и фирмами 38 стран. Полные описания включают торговое название препарата, рекомендованное международное наименование.



Полезные сайты:

Генетика и Химия ГенДНА.ру
Педиатрия Detidoc.ru
Ароматерапия СПАСПб.ру
Кулинарные рецепты Foodmenu.ru
Право онлайн Pravobooks.ru

Search Results from eBay
=====
Search Results from «Озон» Медицинская литература
 
Дмитрий Лубнин Как сэкономить на врачах и анализах
Как сэкономить на врачах и анализах
Книга Дмитрия Лубнина - путеводитель по всей современной гинекологии, изложенный не медицинским, а обычным русским языком. В ней откровенно, профессионально, без ханжества и нагнетания страхов рассказано все самое важное, что нужно знать каждой женщине с начала первой менструации и до менопаузы включительно. Книга написана врачом-гинекологом, кандидатом медицинских наук, чтобы женщины любого возраста понимали, где нормальное физиологическое состояние женского организма, а где отклонения и гинекологические заболевания, насколько они опасны, как их диагностируют и чем лечат. Книга не заменит посещения гинеколога, но позволит понять, что не все так страшно, как иной раз преподносится самими врачами.
Дмитрий Лубнин поможет контролировать медицинские назначения, задавать правильные вопросы о необходимости того или иного анализа или препарата, а главное - понимать, когда процедуры назначены обоснованно, а, когда предположить корысть или выгоду врача и не поддаваться на избыточное лечение. Особая часть в книге посвящена оргазму. Гинеколог, принявший за свою практику уже около 50 тысяч пациенток, утверждает: способность получать оргазм дана всем женщинам, так же как способность выговаривать букву "р". Получать его можно научиться, и кое-что действительно зависит от партнера. Что именно и как это изменить в лучшую сторону - без лукавства обсуждается с российским гинекологом в честном разговоре.
Дорогие девушки и женщины! Будьте здоровы и счастливы!...

Цена:
292 руб

А.А. Пономаренко, С.В. Лавриненко Измени свой биологический возраст. Back to 25
Измени свой биологический возраст. Back to 25
"Таблетка молодости", к сожалению, все еще не изобретена, но мечта любой Женщины - быть всегда красивой, бодрой, полной сил… и на несколько лет моложе, чем по паспорту, - оказывается, может стать реальной.
Перед вами необыкновенная книга, которая действительно позволит Вам уменьшить свой биологический возраст. Авторы книги, квалифицированные психолог и врач, уверены: молодость - это не количество лет, а здоровье не уходит с возрастом! В 40, 50 или 60 лет у вас появляются новые преимущества для того, чтобы обрести второе дыхание.
5 конкретных правил, предложенных специалистами, позволят мгновенно запустить механизмы омоложения, хорошего самочувствия и уверенности в себе. Вы сможете посчитать свой фактический возраст, пройти тест на долголетие, узнать возможности anti-aging медицины и дать обратный ход Большим Биологическим часам.
Книга даст необходимую информацию и станет отправной точкой, чтобы расправить плечи и жить так, как вы даже не мечтали....

Цена:
181 руб

Нейроциркуляторная дистония, болезнь ли это? Путеводитель по диагностике и лечению
Нейроциркуляторная дистония, болезнь ли это? Путеводитель по диагностике и лечению
В книге описана программа борьбы с НЦД, легко встраиваемая в повседневную жизнь. Инновационный подход программы основан на трех китах: на рациональном использовании физических нагрузок, диете, психологических установках, индивидуально подобранных лечебных мероприятиях. Методика помогла сотням тысяч пациентов....

Цена:
810 руб

Агнешка Совиньская Витаминки и другие обитатели ягод, овощей и фруктов
Витаминки и другие обитатели ягод, овощей и фруктов
О книге Мы все знаем о пользе овощей, фруктов и ягод. Но почему они так полезны? Какие именно вещества и компоненты делают их такими важными для нашего организма? Это не просто объяснить ребенку.  "Витаминки" познакомят с удивительными "жителями" самых обычных овощей и фруктов. "Жители" сливы, клубники, морковки и картошки трудятся, не покладая рук, чтобы мы были здоровы, хорошо выглядели и справлялись с любыми трудностями. Сахар - это добродушный толстячок-сладкоежка, он очень полезен: ведь сахар - это важный источник энергии. Кальций - надежный и сильный, на него всегда можно положиться, особенно в период роста. Магний - всегда в хорошем настроении, "пообщаешься" с ним - сразу становится спокойнее, повышается внимательность и концентрация.  Кто еще? Открывайте скорее увлекательную книгу и отправляйтесь в гости!  Фишки книги Полезные вещества, витамины и микроэлементы изображены в виде милых и забавных героев.  Рассказ о фруктах, ягодах и овощах, с которыми знаком каждый ребенок.  Множество сюжетов и новые картинки-домики на каждом развороте.  Полезная книга, которая научит детей сочинять истории, составлять рассказ по картинкам, разовьет речь, память. Отличное пособие для логопедических занятий. Как пользоваться книгой На одном из первых разворотов вы познакомитесь с каждым из героев, их особенностями и ролью. А дальше начнутся приключения. Вы отправитесь в гости к фруктам, овощам и полезным веществам, которые в них содержатся. Познакомитесь с разными героями, увидите, где они живут. Вас ждет увлекательное путешествие в мир витаминов! Для кого эта книга Для детей 5-14 лет. А также для взрослых, которые хотят прочитать о пользе фруктов и овощей в легкой шуточной форме.
...

Цена:
519 руб

Георгий Сытин Мысли, исцеляющие сердце и всю систему кровообращения
Мысли, исцеляющие сердце и всю систему кровообращения
Говоря о человеке: "Он молод сердцем", - мы обычно подразумеваем активную жизненную позицию, деятельную энергию, способность с радостью и оптимизмом смотреть в будущее - и все это "несмотря на груз прожитых лет", а возможно, и "несмотря на тяжесть накопленных за эти годы заболеваний". Но быть молодым сердцем - и в 40, и в 60, и в 80, и в 100 лет - можно не только в переносном, но и в самом прямом смысле слова! В этом убежден Георгий Николаевич Сытин - ученый с мировым именем, академик, создатель духовной - воспитывающей медицины, возможности которой практически безграничны.
Цель этой книги - восстановление молодости и здоровья сердца и всего физического тела. Отдельная глава посвящена профилактике инфарктов миокарда и инсультов. Помимо исцеляющих настроев (творящих мыслей) в книгу вошли рекомендации автора по успешному усвоению творящих мыслей и статья о сущности духовной - воспитывающей медицины.

Для широкого круга читателей....

Цена:
219 руб

Н. Г. Соколова Иммунитет ребенка и способы его укрепления
Иммунитет ребенка и способы его укрепления
В книге рассматриваются строение и функциональные особенности иммунной системы детей разного возраста. В доступной форме разбираются основные механизмы иммунитета и факторы, способствующие его понижению. Представлены критерии включения детей в группу часто болеющих и этапы профилактики частых заболеваний. Показаны сходства и различия ОРВИ и ОРЗ.

Особое внимание уделяется особенностям питания (иммунонутриенты, пре- и пробиотики), физического воспитания и закаливания (рекомендации по различным видам закаливания, проведению дыхательной гимнастики, точечного массажа, занятий плаванием у детей с учетом возраста), немедикаментозным (растительные адаптогены, рецепты народной медицины) и медикаментозным (иммуномодуляторы, иммуностимуляторы, витамины) способам иммунореабилитации. Рассматривается влияние психологического климата в семье и в детском учреждении на состояние иммунитета ребенка.

Издание предназначено для широкого круга читателей....

Цена:
75 руб

Вольфганг Гебель, Михаэла Глеклер Ребенок. От младенчества к совершеннолетию. Медико-педагогический справочник Kinder-Sprechstunde
Ребенок. От младенчества к совершеннолетию. Медико-педагогический справочник
Настоящая книга представляет собой подробное медико-практическое пособие для родителей, педагогов, врачей, социальных работников и всех, кто имеет дело с детьми. Книга нашла заслуженное и широкое признание во всем мире и постоянно переиздается, так как переведена практически на все основные языки.
Книга содержит практические советы о том, как ухаживать за ребенком, как вести себя в ситуациях, связанных с острыми заболеваниями, дает целостную картину физического, душевного и духовного развития ребенка. Авторы делают основополагающую попытку по-новому осмыслить взаимосвязь воспитания и медицины в условиях сегодняшнего дня, когда ребенок подвержен массированному вредному воздействию продуктов современной цивилизации, и предлагают альтернативные пути решения этих сложных, еще не вполне осознаваемых нами проблем....

Цена:
689 руб

Б. К. С. Айенгар Дерево йоги. Ежедневная практика
Дерево йоги. Ежедневная практика
Цитата
"Мой метод - йога, путь, который развивает тело и чувства, очищает ум, воспитывает разум и наполняет душу - самую сердцевину нашего существа. К сожалению, многие люди, не постигшие всей глубины йоги, видят в этом духовном пути к самореализации лишь физическую дисциплину, а практика хатха-йоги понимается ими как некая гимнастика. Но йога - нечто большее, чем физические упражнения. Она охватывает все существо человека - на клеточном, психическом, интеллектуальном и духовном уровнях".

О чем книга
Книга автора знаменитой "Йоги Айенгара" освещает практические и философские аспекты йоги. В ее основу легли беседы с учениками и лекции, с которыми он выступал по всему миру. Мастер с готовностью делится личным опытом практики поз и дыхательных упражнений. "Йогу-сутр" Патанджали Айенгар уподобляет дереву, которое плодоносит только при ежедневном уходе, и призывает следовать этому принципу в своих занятиях. Отдельные главы посвящены темам любви, сексуальности, семейной жизни, здоровью, целительскому искусству, медитации, смерти. Свою философию Айенгар рассматривает как руководство для повседневной жизни и сам являет пример ее последовательного воплощения. Усердно практикуя йогу, он никогда не пренебрегал мирскими обязанностями - супруга, отца, сына, ученика, учителя. Поэтому его советы и рекомендации максимально приближены к реальной жизни.

Почему книга достойна прочтения
  • С этой книгой вы научитесь ежедневно практиковать йогу, чтобы подпитывать ваше "дерево".
  • В основе книги-лекции Б.К.С.Айенгара, уже ставшие классикой.
  • Книга будет интересна не только последователям школы Айенгара, но и всем, кто интересуется философией и искусством йоги.

    Кто автор
    Беллур Кришнамачар Сундарараджа Айенгар - один из самых выдающихся мастеров йоги современности и основатель собственного метода, имеющего миллионы последователей. Практикует и преподает йогу более 75 лет. Автор множества бестселлеров, в том числе "Йога Дипика", "Прояснение Пранаямы", "Свет жизни - йога", "Йога-сутры Патанджали". В 2004 году журнал The Time включил его в список 100 наиболее влиятельных людей мира.

    Ключевые понятия
    Йога, дерево йоги, здоровье, медитация, йога-сутра, пранаяма....

  • Цена:
    519 руб

     Сказочная зима. Раскраска-антистресс для творчества и вдохновения
    Сказочная зима. Раскраска-антистресс для творчества и вдохновения
    Расслабьтесь после тяжелого дня с раскрасками из серии "Арт-терапия". Возьмите цветные карандаши, выберите понравившуюся картинку и полностью отключитесь от реальности. Плавные линии и причудливые узоры унесут вас в другой мир, позволят полностью снять стресс и вернуться уже совершенно другим, обновленным и безмятежным, человеком.
    "Сказочная зима" – это удивительные узоры на стекле и снежинки причудливой формы, ждущие своего художника. Создайте свою необыкновенную зимнюю сказку! Не бойтесь творить и экспериментировать!...

    Цена:
    223 руб

    И. П. Неумывакин Вода - жизнь и здоровье
    Вода - жизнь и здоровье
    Эта книга еще об одном чуде природы - воде, без которой, как все мы хорошо знаем, нет жизни на Земле. Однако автор книги И.П.Неумывакин (доктор медицинских наук, народный целитель, разработавший и применяющий на практике собственную систему по оздоровлению организма, автор многих популярных книг, в том числе и знаменитой "Перекиси водорода рассказывает о значении и пользе воды с точки зрения биохимических и энергетических процессов, происходящих в организме человека.

    А главное, вы узнаете о том, как практически сохранить свое здоровье и справиться даже с "неизлечимыми" болезнями, употребляя простую воду, которая на самом деле оказывается не такой уж и простой....

    Цена:
    176 руб

    Лечебный массаж, Влад Турчак
    2007 Copyright © Health-News.ru Мобильная Версия v.2015 | PeterLife и компания
    использование материалов сайта разрешено с активной ссылкой на сайт
    Rambler's Top100 Яндекс цитирования Яндекс.Метрика