Лекарства, поиск лекарств
Целебрекс, фармакокинетика, противопоказания

ЦЕЛЕБРЕКС

CELEBREX
CELECOXIB
ФАРМАЦИЯ Н.В./С.А.
SEARLE division of Monsanto PLS
M01AH01

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы1 капс.
целекоксиб100 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, поливидон, натрия кроскармелоза, магния стеарат.
Оболочка содержит желатин, титана диоксид; краситель индиготин Е132.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Капсулы1 капс.
целекоксиб200 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, поливидон, натрия кроскармелоза, магния стеарат.
Оболочка содержит желатин, титана диоксид; краситель железа оксид Е172.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Регистрационный №:
капс. 100 мг: 10 шт.; капс. 200 мг: 10 и 30 шт. - П-8-242 №011148 17.06.99

Фармакологическое действие

НПВС. Специфический ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).
ЦОГ-2 индуцируется в ответ на воспалительный процесс. Это приводит к синтезу и накоплению воспалительных простаноидов, в частности, простагландина Е2, что вызывает воспаление, отек и боль. Противовоспалительное действие препарата осуществляется за счет блокирования продукции воспалительных простаноидов посредством ингибирования ЦОГ-2.
В терапевтических концентрациях у человека целекоксиб не ингибирует ЦОГ-1, следовательно, не оказывает влияния на простаноиды, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1, и благодаря этому не препятствует нормальным физиологическим процессам, связанным с ЦОГ-1 в тканях, особенно в желудке, кишечнике, тромбоцитах.
Критерии определения специфичности по отношению к ЦОГ-2 включают в себя отсутствие побочных явлений, обусловленных действием ЦОГ-1, в особенности язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, серьезных осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ (ВОЖКТ)(кровотечений, перфораций, обструкции пилорического отверстия) и отсутствие ингибирования ЦОГ-2-зависимой агрегационной активности тромбоцитов.
В контролируемых клинических испытаниях было показано, что частота серьезных осложнений на ВОЖКТ на фоне приема Целебрекса достоверно не отличается от плацебо и почти в 8 раз ниже, чем при применении неспецифических ингибиторов ЦОГ.
Частота язвообразования при лечении Целебрексом достоверно не отличалась от плацебо, не проявляла зависимости от дозы в диапазоне доз от 50 до 400 мг 2 раза/сут и постоянно была в 3-4 раза ниже, чем при применении неспецифических ингибиторов ЦОГ.
Целебрекс по сравнению с плацебо не оказывал влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения при применении в терапевтических дозах и дозах, шестикратно превышающих терапевтические.

Фармакокинетика

Всасывание
При приеме натощак целекоксиб хорошо абсорбируется, Cmax в плазме достигается через 2-3 ч. Биодоступность препарата при приеме капсул внутрь составляет около 99% по отношению к приему в виде суспензии (оптимальная по биодоступности пероральная лекарственная форма). Прием с пищей (с высоким содержанием жиров) замедляет абсорбцию с увеличением времени достижения Cmax на 4 ч и повышением биодоступности (средняя AUC) примерно на 20%.
Распределение
Связывание с белками плазмы, которое не зависит от дозы, при терапевтических концентрациях целекоксиба в плазме составляет около 97%.
При многократном приеме Css целекоксиба в плазме достигается к пятому дню. Средний равновесный Vd у молодых здоровых взрослых испытуемых составляет около 500 л/70 кг, что указывает на хорошее накопление целекоксиба в тканях. Доклинические исследования показывают, что целекоксиб способен проникать через гемато-энцефалический барьер.
Метаболизм
Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Исследования in vitro и in vivo показывают, что метаболизм осуществляется главным образом цитохромом Р450 CYP2С9. Фармакологической активностью обладает неизмененный целекоксиб. Основные метаболиты не обладают заметным ингибирующим действием на ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Выведение
Выводится главным образом через печень, менее 1% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. После многократного приема T1/2 составляет 8-12 ч, клиренс – около 500 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц старше 65 лет наблюдается увеличение Cmax и AUC для целекоксиба в 1.5 и 2 раза. Это изменение связано скорее с массой тела, чем с возрастом. При этом значения вышеупомянутых показателей выше у лиц с более низкой массой тела.
Концентрации целекоксиба в плазме у больных с незначительными нарушениями функции печени достоверно не отличаются от таковых у контрольной группы того же пола и возраста. У больных со среднетяжелой печеночной недостаточностью концентрации целекоксиба в плазме примерно в 2 раза выше, чем у соответствующей контрольной группы.
Достоверной связи между креатинином сыворотки (или клиренсом креатинина) и клиренсом целекоксиба обнаружено не было. Тяжелая почечная недостаточность не влияет на клиренс целекоксиба.

Показания

   – симптоматическое лечение болевого и воспалительного симптомокомплекса при остеоартрозе и ревматоидном артрите.

Режим дозирования

Взрослым при остеоартрозе препарат назначают в суточной дозе 200 мг в 1 или 2 приема. При необходимости можно применять дозу 200 мг 2 раза /сут.
При ревматоидном артрите препарат назначают в суточной дозе 200-400 мг, разделенной на 2 приема.
Пожилым больным коррекции режима дозирования обычно не требуется. Однако у пожилых больных с массой тела ниже средней (50 кг) рекомендуется начинать лечение с минимальной рекомендованной дозы.
Больным с незначительными нарушениями функции печени коррекции режима дозирования не требуется. Лечение Целебрексом больных с умеренными нарушениями функции печени следует начинать с минимальной рекомендованной дозы. Клинического опыта лечения больных с тяжелыми нарушениями функции печени не имеется.
Больным с легкими и умеренными нарушениями функции почек коррекции режима дозирования не требуется. Клинического опыта лечения больных с тяжелыми нарушениями функции почек не имеется.
Применение Целебрекса у пациентов младше 18 лет не изучалось.

Побочное действие

В клинических испытаниях с активным или плацебо-контролем частота отмены лечения, обусловленной побочным действием, составляла 7.1% для больных, получавших Целебрекс, и 6.1% для больных, получавших плацебо.
Частота побочных явлений, о которой сообщалось в контролируемых клинических испытаниях была следующей: часто встречающиеся - более 1%, редко – от 0.1% до 1%, в отдельных случаях – менее 0.1%.
Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота; редко – запор, отрыжка, гастрит, стоматит, рвота, повышение активности АСТ и АЛТ; в отдельных случаях – язва желудка и двенадцатиперстной кишки, дисфагия, перфорация кишечника, эзофагит, мелена.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – головная боль, головокружение; бессонница; редко – нечеткость зрения, внутричерепная гипертензия, парестезия, тревожность, депрессия, атаксия.
Со стороны дыхательной системы: часто – фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних отделов дыхательных путей; редко – кашель, одышка.
Дерматологические реакции: часто – зуд, сыпь; в отдельных случаях – алопеция, светочувствительность.
Со стороны системы кроветворения: редко – анемия; в отдельных случаях – лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – артериальная гипертензия, тахикардия.
Прочие: периферические отеки, судороги в ногах, звон в ушах, утомляемость, инфекция мочевых путей; изменение вкуса.

Противопоказания

   – указания в анамнезе на аллергические реакции (крапивница, бронхоспазм), связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
   – III триместр беременности;
   – лактация (грудное вскармливание);
   – известная повышенная чувствительность к сульфонамидам;
   – повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация

Целебрекс противопоказан к применению в III триместре беременности. Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности и эффективности применения Целебрекса при беременности не проводилось. Применение препарата в I и II триместрах беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения Целебрекса в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях на животных было обнаружено токсическое действие препарата на плод; концентрация целекоксиба в грудном молоке близка к таковой в плазме.

Особые указания

Назначение Целебрекса больным с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе возможно только в случае полной ремиссии заболевания.
Следует соблюдать осторожность (как и при применении других НПВС) при назначении препарата больным с сердечной недостаточностью и другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости, т.к. в отдельных случаях у больных, принимающих Целебрекс, наблюдались задержка жидкости и отеки.
При тяжелой почечной и печеночной недостаточности Целебрекс следует применять только в исключительных случаях.
Целебрекс можно применять с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты. В связи с отсутствием действия на тромбоциты Целебрекс не заменяет ацетилсалициловой кислоты при профилактическом лечении сердечно-сосудистых нарушений.
При снижении активности цитохрома P450CYP2C9 следует назначать Целебрекс с осторожностью, поскольку в этом случае может чрезмерно повышаться уровень целекоксиба в плазме.
Использование в педиатрии
Клинические данные об эффективности и безопасности применения Целебрекса у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют.

Передозировка

Клинического опыта по передозировке не имеется. Здоровые добровольцы принимали однократно до 1200 мг и многократно до 1200 мг 2 раза/сут без клинически значимых неблагоприятных эффектов.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Проведение гемодиализа не эффективно.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Целебрекса с ингибитором CYP2C9 флуконазолом возможно повышение концентрации целекоксиба в плазме.
Антациды (алюминий и магний) снижают степень всасывания целекоксиба на 10%, что не вызывает клинически значимых эффектов.
При изучении влияния Целебрекса на фармакокинетику и/или фармакодинамику субстратов CYP2C9 глибурида, фенитоина, толбутамида и варфарина in vivo клинически значимых взаимодействий обнаружено не было. Тем не менее, при совместном применении Целебрекса с варфарином следует применять меры предосторожности, поскольку варфарин создает для таких больных повышенный риск осложнений в виде кровотечений.
Не выявлено клинически значимого взаимодействия целекоксиба с пароксетином, кетоконазолом, препаратами лития, метотрексатом.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности – 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.

Активные компоненты

CELECOXIB

Нозологический указатель

M05 Серопозитивный ревматоидный артрит
M15 Полиартроз

Анатомо- терапевтическая система классификации

M01AH01 Celecoxib

Клинико- фармакологический указатель

Селективные ингибиторы ЦОГ-2


Купить Видаль. Лекарственные препараты в России:
My-shop: АстраФармСервис
My-shop: ЮБМ Медика Рус
Ozon: Справочник Видаль
Справочник ВИДАЛЬ содержит информацию о 1710 лекарственных препаратах и активных веществах, представленных на российском фармацевтическом рынке 196 предприятиями и фирмами 38 стран. Полные описания включают торговое название препарата, рекомендованное международное наименование.



Полезные сайты:

Генетика и Химия ГенДНА.ру
Педиатрия Detidoc.ru
Ароматерапия СПАСПб.ру
Кулинарные рецепты Foodmenu.ru
Право онлайн Pravobooks.ru

Search Results from eBay
=====
Search Results from «Озон» Медицинская литература
 
Павел Евдокименко Быть здоровым в нашей стране
Быть здоровым в нашей стране
Современная медицина давно превратилась в бизнес, многие врачи без зазрения совести разводят пациентов на деньги, диагностируют несуществующие болезни и назначают своим пациентам "коммерчески обоснованное лечение", отрабатывая интересы фармакологических компаний. Большинство больных людей вынуждены годами, а порой и пожизненно пить сомнительные, а то и просто вредные лекарства, обладающие огромным количеством побочных эффектов.
Но что делать тем, кто не хочет горстями пить таблетки и превращать свой организм в "ходячий химзавод"? Можно ли справиться со своими болезнями без ненужной химии (таблеток)? Да, можно! И сделать это не так уж трудно.
Именно об этом и пойдет речь в этой книге. Вы узнаете о том, как не попасться на удочки "коммерческой медицины", как быть здоровым в нашей стране и продлить себе жизнь, исцеляя болезни простыми, доступными и безвредными способами....

Цена:
335 руб

Сергей Бубновский Болят колени. Что делать?
Болят колени. Что делать?
Страдания человека, утратившего способность без боли сгибать ногу в коленном суставе, - безмерны. Попытки хирургов по замене связок и самого сустава, удаление менисков приводят лишь к временным результатам.
Благодаря реабилитации по авторской методике доктора Бубновского пациенты после травм коленей и сложных операций выигрывают золотые медали на Олимпийских играх, Чемпионатах Европы и мира, а люди, далекие от спорта, даже после 70-ти, забывают про костыли и перестают хромать!
В книге обсуждаются мифы и заблуждения, связанные с лечением колена, подробно описано лечение артритов и артрозов коленного сустава, восстановление после травмы и операций, даны специально разработанные автором упражнения.

Лидер продаж! В книге "Болят колени. Что делать?" доктор Бубновский подробно описал лечение артритов и артрозов коленного сустава, восстановление после травмы и операций, также даны специально разработанные автором упражнения....

Цена:
149 руб

Александр Мясников Вектор страха. Как перестать бояться рака и защититься от него
Вектор страха. Как перестать бояться рака и защититься от него
О некоторых темах не принято говорить вслух. О них не хочется думать. Но факты упорно твердят, что онкология уже заняла 3-е место в статистике смертности. Эти же факты утверждают, что 92% общих факторов риска находятся в нашей власти и их можно уменьшить или полностью исключить. Мы все разные, разного пола, с разной наследственностью, поэтому доктор Мясников дает детальную информацию по защите от каждого возможного вида рака. Доктор Мясников - не онколог, он врач общей практики, поэтому не ставит целью описать заболевания, но доносит мысль, что большинство видов рака можно предотвратить. В книге описываны 11 принципов, как именно это сделать каждому из нас....

Цена:
266 руб

Аллен Карр Никотиновый заговор Scandal
Никотиновый заговор
Вы держите в руках последнюю книгу Аллена Карра, написанную им незадолго до смерти. Разработанная автором методика помогла десяткам миллионов курильщиков навсегда избавиться от пристрастия к табаку, а его книга "Легкий способ бросить курить" стала мировым бестселлером.
Аллен Карр рассказывает о том, как под давлением крупных табачных и фармацевтических компаний врачи, государственные организации и средства массовой информации поддерживают мифы о курении, чтобы заработать деньги и на самих курильщиках, и на тех, кто бросает курить. Навязчивая реклама сомнительных заменителей никотина и антитабачных препаратов, распространенные заблуждения относительно их воздействия на организм человека и откровенная ложь - большой бизнес использует любые средства в борьбе за умы и кошельки курильщиков. Узнайте всю правду о том, как вам "промывают мозги", заставляя тратить деньги сначала на сигареты, а затем на безуспешное лечение от табачной зависимости; разорвите этот порочный круг иллюзий и заблуждений и станьте свободными....

Цена:
151 руб

Евгений Шереметьев Сам себе доктор. Здоровье и долголетие доступно каждому
Сам себе доктор. Здоровье и долголетие доступно каждому
На страницах данной книги автор предлагает разобраться в причинах, которые приводят к "кризису здоровья" и перейти к здоровому образу жизни (ЗОЖ), чтобы прекрасно себя чувствовать, быть бодрым телом и сильным духом долгожителем. И добиться этого можно, следуя многовековой и успешной практике нетрадиционной медицины.
Особое внимание Евгений Шереметьев уделяет проверенной на личном опыте системе очищения организма от шлаков и токсинов (по П.С.Бреггу). В комплексе с правильным питанием эта методика очищения и голодания способна совершить настоящее чудо с любым, даже самым запущенным и больным организмом.
Автор затрагивает такие актуальные темы, как лишний вес, остеохондроз, астма, сердечные заболевания, лечение бесплодия и подготовка к беременности, планирование пола будущего ребенка, и дает эффективные рецепты для оздоровления организма. В книге вы найдете также упражнения и аффирмации, которые помогут избавиться от многих недугов. Автор уверен, если ежедневно заботиться о своем здоровье и вести здоровый образ жизни - долголетие будет доступно каждому....

Цена:
204 руб

 Здоровье по Чичагову. Оздоровление организма человека по методу священномученика Серафима (Чичагова). В 2 частях
Здоровье по Чичагову. Оздоровление организма человека по методу священномученика Серафима (Чичагова). В 2 частях
Текст брошюры составлен по двум выступлениям врача-практика Ксении Павловны Кравченко, которая имеет более чем двадцатилетний опыт лечения больных по данному методу. Заслугой ее является восстановление исторической справедливости в отношении сщмч Серафима, имя которого как врача оказалось забытым.
Во второй части содержатся практические рекомендации о лечении конкретных заболеваний по этому методу.
В третье издание этой книги включены приложения, которые будут полезны всем, желающим ознакомиться с этим методом и приступающим к оздоровлению своего организма.
Особенность метода в том, что он направлен не на внешнее проявление болезни, а на устранение первопричины заболевания. Другой особенностью метода является его простота и доступность для любого человека. Этот метод прошел многолетнюю апробацию.
Автор искренне приносит свою благодарность всем лицам, доброжелательно указавшим на недочеты и ошибки, которые учтены и исправлены в третьем издании книги.

Книга предназначена для широкого круга читателей. Разрешено для детей старше восемнадцати лет....

Цена:
112 руб

Томас Ярема, Джонни Бранниган, Джонни Бранниган Аюрведа. Здоровые рецепты с тысячелетней историей для современной жизни Eat,  Taste, Heal: An Ayurvedic Guidebook and Cookbook for Modern Living
Аюрведа. Здоровые рецепты с тысячелетней историей для современной жизни
О чем книга
Эта книга подробно расскажет вам об аюрведе - самой древней системе здорового образа жизни - и предложит исцеляющие рецепты, питающие тело, разум и душу.
В этом издании объединены достижения проверенной временем науки, современной западной медицины и международной кулинарии. Ознакомившись с ними, каждый сможет получить индивидуальную модель укрепления здоровья, основанную на простом выводе о том, что правильное питание - лучшее лекарство от всех болезней.
Книга делится на две части: подробный путеводитель по аюрведе и сборник полезных рецептов, иллюстрированных красочными фотографиями готовых блюд. Кроме того, в ней много дополнительных материалов: информация о продуктах, помогающих излечить разные заболевания; данные о современных диетологических проблемах.
Над книгой работало необыкновенное трио авторов: врач-терапевт Томас Ярема, создавший диету на основе аюрведы и здравого смысла; его пациент Дэниел Рода, которому древняя наука помогла вернуть здоровье, и шеф-повар международного класса Джонни Бранниган, предлагающий 150 полезных рецептов.

Рекомендуем прочесть эту книгу всем, кто ценит активную жизнь и качественную пищу и всегда стремится чувствовать себя лучше.

...

Цена:
1249 руб

Максим Франк-Каменецкий Самая главная молекула. От структуры ДНК к биомедицине XXI века
Самая главная молекула. От структуры ДНК к биомедицине XXI века
Из всего, что нас окружает, самой необъяснимой кажется жизнь. Мы привыкли, что она всегда вокруг нас и в нас самих, и потеряли способность удивляться. Но пойдите в лес, взгляните так, будто вы их увидели впервые, на деревья, траву, цветы, на птиц и муравьев, и вас охватит чувство беспомощности перед лицом великой тайны жизни. Неужели во всем этом есть нечто общее, нечто такое, что объединяет все живые существа, будь то человек или невидимый глазом микроб? Что определяет преемственность жизни, ее возрождение вновь и вновь из поколения в поколение? Эти вопросы стары как мир, но только во второй половине XX века удалось впервые получить на них ответы, которые, в сущности, оказались не слишком сложными и, главное, ослепительно красивыми. О том, как их удалось получить и в чем они состоят, рассказывается в этой книге. Центральное место в науке молекулярной биологии, которая призвана дать ответ на вечный вопрос: "Что такое жизнь?", занимает молекула ДНК. О ней главным образом и пойдет речь. Большое внимание автор уделил тем вопросам, при решении которых особенно важную роль играют физика и математика. Это отличает данную книгу от множества других, посвященных ДНК....

Цена:
459 руб

Т. Я. Свищева Панацея от рака, инфаркта, СПИДа. Иммуностимуляция
Панацея от рака, инфаркта, СПИДа. Иммуностимуляция
Рак, сердечно-сосудистые заболевания, диабет, инсульт, артрит, рассеянный склероз, псориаз, импотенция, бесплодие, СПИД и многие другие болезни XX столетия считаются неизлечимыми. Однако это не так: избавление от страшных недугов возможно! И панацеей от них является сам человек, его интеллект и труд. Поэтому каждый больной может и должен активно и осознанно участвовать в процессе собственного оздоровления. В данной серии книг представлен комплекс четырехэтапного лечения. В четвертой из них - книге `иммуностимуляция` - предложены наиболее известные и эффективные методы стимуляции иммунитета, преимущественно с использованием натуральных средств. Из них, с учетом результатов обследования и состояния здоровья, поставленного диагноза и ранее проведенного лечения, может быть индивидуально подобран авторский метод стимуляции и активизации защитных сил организма. Использование его на фоне правильного питания, после очищения и медикаментозного лечения, позволит благополучно завершить лечебно-оздоровительный комплекс и не только избавит от болезней, но и максимально оздоровит и омолодит каждого, особенно если и в дальнейшем забота о собственном здоровье будет введена в образ жизни....

Цена:
359 руб

Надежда Семенова Вегетарианская кухня раздельного питания. Простой, действенный и доступный метод восстановления здоровья
Вегетарианская кухня раздельного питания. Простой, действенный и доступный метод восстановления здоровья
Вегетарианское раздельное питание - очень простой, действенный и доступный метод восстановления здоровья. Добавление в рецептуру продуктов-дегельминтиков делает пищу не только вкусной, но и максимально полезной.
Оздоравливайтесь питаясь!...

Цена:
96 руб

Ягоды Асаи Берри «Market Health»
2007 Copyright © Health-News.ru Мобильная Версия v.2015 | PeterLife и компания
использование материалов сайта разрешено с активной ссылкой на сайт
Rambler's Top100 Яндекс цитирования Яндекс.Метрика